Hoofd- / Pols

Geneesmiddel allopurinol

Allopurinol is een middel tegen artritis dat wordt voorgeschreven om het urinezuurgehalte in het bloed te verlagen. Een aandoening waarbij sprake is van een toename van urinezuur wordt hyperuricemie genoemd en treedt op tegen de achtergrond van een metabole stoornis. In zeldzame gevallen is hyperurikemie aangeboren.

De belangrijkste oorzaak van hyperurikemie is de consumptie van vette en calorierijke voedingsmiddelen, evenals vasten. Allopurinol remt de productie van zuur door het enzym xanthine-oxidase te onderdrukken, wat de afbraak van hypoxanthine in xanthine en urinezuur bevordert. Als gevolg van het innemen van het medicijn neemt de snelheid van urats in het bloed af en wordt hun afzetting in de nieren en gewrichtsweefsels voorkomen.

Allopurinol is een handels- en internationale naam die door de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO) aan een medicijn is toegewezen. De International Non-Proprietary Name (INN) is geen intellectueel eigendom van iemand en kan door elke medicijnfabrikant worden gebruikt.

Farmacologische groep

Allopurinol is een geneesmiddel dat het metabolisme van urinezuur in het lichaam beïnvloedt, een remmer van xanthine-oxidase.

structuur

Allopurinol-tabletten zijn verkrijgbaar in doseringen van 100 mg en 300 mg. Het belangrijkste werkzame bestanddeel is allopurinol. Extra componenten: lactosemonohydraat (melksuiker), microkristallijne cellulose, maïszetmeel (priogel), hypromellose en magnesiumstearaat.

Het medicijn wordt vrijgegeven in apotheken in blisterverpakkingen en donkere glazen flessen ingesloten in een kartonnen doos. Blaren bevatten 10 tabletten, in één fles kan het 30 of 50 tabletten zijn.

Indicaties voor gebruik

Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van pathologieën gepaard gaande met hyperurikemie. Deze omvatten:

  • jicht;
  • urolithiasis;
  • hematoblastosis - leukemie, myeloïde leukemie, lymfosarcoom, enz.;
  • urine-nefropathie op de achtergrond van nierfalen;
  • uitgebreide traumatische letsels;
  • psoriasis;
  • Lesch-Neykhan-syndroom.

Allopurinol wordt ook gebruikt in complexe antirum- en antitumorbehandeling. Hyperuricemie wordt vaak waargenomen met massieve hormoontherapie, die een verhoogde desintegratie van nucleoproteïnen veroorzaakt.

Gebruiksaanwijzing Allopurinol

Het doseringsregime en het toedieningsregime worden individueel geselecteerd, de behandeling wordt uitgevoerd met de verplichte controle van het uraatniveau bij bloed- en urinetests. De aanbevolen dagelijkse hoeveelheid voor volwassenen varieert van 100 tot 900 mg en wordt voorgeschreven afhankelijk van de ernst en de aard van de ziekte.

Bij jicht wordt allopurinol gedronken op één tablet van 100 mg per dag, waarbij de dosis geleidelijk wordt verhoogd. De dosering wordt eenmaal per week of minder vaak verhoogd met 100 mg. Meestal is 200-600 mg per dag voldoende, maar met een exacerbatie van jicht kan de dosis worden verhoogd tot 800 mg.

Als het meer dan 300 mg per dag wordt voorgeschreven, wordt het medicijn 2 keer per dag ingenomen - 's morgens en' s avonds. De maximale dosis kan met regelmatige tussenpozen worden verdeeld in 3-4 doses.

Bij patiënten met een gestoorde nierfunctie en chronische nierinsufficiëntie wordt de dosering geleidelijk verlaagd onmiddellijk na het arresteren van een jichtige aanval. De dosis wordt elke dag of om de dag met 100 mg verlaagd. In het geval van hemodialyse wordt de dosering na elke procedure met 300-400 mg verlaagd. Een belangrijke voorwaarde is een geleidelijke en geleidelijke verlaging van de doses, die een langere en stabielere remissie mogelijk zal maken.

Allopurinol voor jicht wordt aanbevolen voor 1-3 jaar. Het niveau van urinezuur in het bloed is slechts zes maanden na het begin van het geneesmiddel genormaliseerd, het blijvende effect kan na een jaar behandeling worden verwacht. Met voldoende indices van bloeduraat en de afwezigheid van karakteristieke symptomen in de kuurtherapie, worden pauzes genomen.

Als u Allopurinol de hele tijd inneemt, zijn de voordelen duidelijk: de frequentie van jichtaanvallen wordt met ten minste 40% verminderd. Bovendien, bij regelmatig gebruik van het medicijn volgens het schema, worden jichtige klieren (tophi) opgenomen. Voortijdige stopzetting van het medicijn kan na 2-3 weken tot exacerbatie leiden.

Jicht treft meestal mannen, omdat het gehalte aan urinezuur in hun bloed bijna 2 keer hoger is dan bij vrouwen. Voedselvoorkeuren zijn ook een risicofactor - mannen consumeren vlees, gerookt vlees en alcohol vaker en in grote hoeveelheden.

Men moet niet vergeten dat de effectiviteit van de behandeling grotendeels afhankelijk is van voeding. Wanneer jicht noodzakelijk is om goed te eten, elimineert het purine-bevattende voedsel uit het dieet. De purine-kampioen is zwarte thee, cacao en koffie staan ​​op de tweede en derde plaats.

Het effect van het medicijn is afhankelijk van wanneer het wordt ingenomen: voor of na de maaltijd. Allopurinol wordt aanbevolen om strikt te drinken na een maaltijd, het drinken van een pil met een voldoende hoeveelheid vloeistof. Bij het ontvangen van hoge doses kan ongemak en pijn in de buik veroorzaken. In dit geval moet de dosis in verschillende fasen worden verdeeld.

Gebruik bij kinderen

Allopurinol kan worden toegediend aan kinderen vanaf drie jaar met erfelijke stofwisselingsstoornissen (Lesch-Nihena-syndroom) en als onderdeel van een complexe behandeling van leukemie. Wat helpt Allopurinol in dit geval? Tijdens de behandeling met antikankermiddelen kan secundaire hyperuricemie optreden, die zich manifesteert door ernstige symptomen - spier- en gewrichtspijn, frequent urineren 's nachts, enz.

De dosering wordt berekend op basis van het lichaamsgewicht en wordt aan elke patiënt afzonderlijk toegewezen. De aanbevolen dagelijkse dosis voor kinderen van 3 tot 10 jaar is 5-10 mg / kg, van 10 tot 15 jaar - 10-20 mg / kg. De maximale dagelijkse dosis is 400 mg.

Werkingsmechanisme

Allopurinol is een structureel analoog van hypoxanthine, een natuurlijke purine die in het menselijk lichaam aanwezig is. De actieve metaboliet is oxypurinol, dat de synthese van xanthine-oxidase onderdrukt.

Xanthine-oxidase is een enzymatische katalysator van hypoxanthine in xanthine, die vervolgens wordt omgezet in urinezuur. Xanthine-oxidase wordt aangetroffen in de melk, lever en milt van zoogdieren.

Na inname van Allopurinol neemt de activiteit van xanthineoxidase af, waardoor de concentratie uraten in het bloed en de urine aanzienlijk lager wordt. Dit voorkomt zoutophoping in weefsels of lost bestaande op.

Bij sommige patiënten die lijden aan hyperurikemie en Allopurinol innemen, gaat een significante hoeveelheid xanthine en hypoxanthine terug naar purinebases. Dientengevolge wordt de productie van nieuwe purines geremd, aangezien de activiteit van het HGFT-enzym, hypoxanthine-guaninefosforibosyltransferase, afneemt. Opgemerkt moet worden dat het erfelijke defect van dit enzym de ontwikkeling van Lesch-Nihena-syndroom veroorzaakt - een toename van de synthese van urinezuur bij kinderen.

Bij een zeer hoog urinezuurgehalte worden maximale doses Allopurinol voorgeschreven, waaruit xanthine in weefsels kan worden afgezet. Om dit te voorkomen, wordt aangeraden om meer schoon, niet-koolzuurhoudend water te drinken.

teelt

Na inname van Allopurinol-tabletten wordt de piekplasmaconcentratie binnen anderhalf uur bereikt. Het medicijn wordt snel en bijna volledig (tot 90%) geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Absorptie van werkzame stoffen komt voornamelijk voor in de twaalfvingerige darm en dunne darm.

Ongeveer 20% van het medicijn wordt via de darmen uitgescheiden, de overige 10% - door de nieren. De halfwaardetijd varieert van één tot twee uur, omdat Allopurinol snel oxypurinol wordt en via glomerulaire filtratie actief via het urinestelsel wordt uitgescheiden.

De tijd van oxypurinol-excretie wordt gekenmerkt door een grote variabiliteit en kan van 18 tot 45 uur zijn, en in sommige gevallen tot 70 uur. Het actieve bestanddeel wordt hoofdzakelijk door de nieren uitgescheiden en in gevallen van verminderde nierfunctie is de halfwaardetijd van oxipurinol significant verhoogd.

De biologische beschikbaarheid van 300 mg Allopurinol is 90%, met een dosis van 100 mg geabsorbeerd ongeveer 70% van de therapeutische substantie.

Bijwerkingen

Allopurinol veroorzaakt zelden bijwerkingen. De meest frequent waargenomen ontwikkeling van jichtaanvallen. Het optreden van ongewenste symptomen hangt af van de dosering en combinatie van allopurinol met andere geneesmiddelen. Tijdens de behandeling kan optreden:

  • aan de kant van het maagdarmkanaal: misselijkheid, braken, verstoorde ontlasting (voornamelijk bij het innemen van tabletten op een lege maag, vóór het eten);
  • op de huid: huiduitslag, erytheem;
  • van de bloedsomloop: agranulocytose, trombocytopenie, leukocytose, granulocytose, aplastische anemie, leukopenie, eosinofilie, erythrocyten aplasie;
  • aan de kant van het metabolisme: diabetes, hyperlipidemie;
  • van het zenuwstelsel: slaapzucht, depressie, hoofdpijn, neuropathieën, smaakstoornissen, aandoeningen van tactiele gevoeligheid en motorische activiteit (gebrek aan coördinatie van spierbewegingen), coma;
  • aan de kant van het hart en de bloedvaten: bradycardie, angina, arteriële hypertensie;
  • van de kant van de gezichtsorganen: retinale dystrofie, cataract, verminderde gezichtsscherpte;
  • aan de kant van de lever en de galwegen: verhoogde niveaus van transaminasen en alkalische fosfatase in het bloed, hepatitis, levernecrose;
  • aan de kant van het urogenitale systeem: nierfalen, uremie, de aanwezigheid van bloed in de urine, de vorming van nierstenen, gynaecomastie, impotentie en onvruchtbaarheid bij mannen.

In de aantekening bij het medicijn Allopurinol wordt aangegeven dat als er sprake is van een individuele intolerantie, er ernstige leveraandoeningen kunnen ontstaan, waaronder het syndroom van verdwijning van de galkanalen. In zeldzame gevallen kan er een toename zijn van lymfeklieren, milt en lever, pijn in de gewrichten en het uiterlijk van een pseudolymfe. Dergelijke symptomen vereisen onmiddellijke stopzetting van het medicijn.

Contra

Allopurinol wordt niet gebruikt in de volgende gevallen:

  • onvoldoende lever- of nierfunctie in de azotemische fase;
  • pigmentcirrose;
  • hyperurikemie zonder klinische manifestaties;
  • acute jichtaanval;
  • lactase-deficiëntie, lactose-intolerantie;
  • overtreding van de absorptie van monosacchariden in het spijsverteringskanaal;
  • zwangerschap en borstvoeding;
  • leeftijd tot 3 jaar.

Het geneesmiddel wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij nier- en chronisch hartfalen, diabetes mellitus, arteriële hypertensie, leverfalen, hypothyreoïdie, evenals oudere patiënten. Speciale medische controle is vereist door mensen die ACE-remmers en diuretica gebruiken. Allopurinol wordt voorgeschreven aan kinderen jonger dan 15 jaar, strikt volgens indicaties, in de complexe therapie van acute leukemie en enzymatische pathologieën.

Drug-compatibiliteit

Met het gelijktijdige gebruik van Allopurinol verbetert het effect van coumarine-anticoagulantia, Vidarabine (antivirale geneesmiddelen) en hypoglycemische middelen. Het gecombineerde gebruik van glucoseverlagende geneesmiddelen en allopurinol kan leiden tot een scherpe daling van de bloedglucosespiegels.

Het gecombineerde gebruik van andere uricosurische geneesmiddelen en salicylaten in hoge doseringen vermindert het therapeutisch effect van allopurinol.

Allopurinol is voorwaardelijk compatibel met cytostatica, omdat deze vaker myelosuppressieve reacties kunnen veroorzaken. Om het risico op myelotoxiciteit te minimaliseren, moet het bloedbeeld van de patiënt systematisch worden gecontroleerd.

De ontvangst van cyclosporine verhoogt de belasting van de nieren aanzienlijk als gevolg van nefrotoxiciteit.

Het gecombineerde gebruik van allopurinol en penicilline-antibiotica veroorzaakt vaak allergische reacties. Als antibacteriële therapie nodig is, wordt het aanbevolen om penicilline en de derivaten daarvan te vervangen door andere geneesmiddelen.

Bij het voorschrijven van immunosuppressiva (Azathioprine, Mercaptopurine) dient de dosering met 50-70% te worden verlaagd. Aangezien allopurinol xanthioxidase remt, vertragen de afbraak en uitscheiding van deze middelen, wat resulteert in verhoogde toxische effecten.

Het antidiabetische geneesmiddel Chlorpropamid kan concurreren met Allopurinol voor de eliminatie van de nieren. In geval van een gestoorde nierfunctie kan de duur van de hypoglykemie toenemen, waarvoor een verplichte dosisaanpassing vereist is.

Antacida mogen niet eerder dan 3 uur na inname van Allopurinol worden ingenomen.

Allopurinol en alcohol

Het drinken van alcohol tijdens de behandeling met Allopurinol is niet toegestaan, omdat het risico op bijwerkingen en exacerbatie van klinische symptomen aanzienlijk toeneemt. Dit geldt voor dranken van enige sterkte, en zelfs een dronken dosis (een glas wodka of een glas bier) kan tot ongewenste gevolgen leiden.

Allopurinol en alcohol zijn absoluut onverenigbaar, omdat ethanol de vorming van urinezuur in de weefsels provoceert en de uitscheiding ervan door de nieren vertraagt. Dit zal bijna onvermijdelijk leiden tot de afzetting van urats en het versterken van de symptomen.

Invloed op het vermogen om motorvoertuigen en mechanismen aan te drijven
Allopurinol kan het concentratievermogen en de snelheid van psychomotorische reacties verminderen.

Verkoopvoorwaarden en houdbaarheidsdatum

Het medicijn is verkrijgbaar op recept. Allopurinol is 5 jaar geldig.

Allopurinol - instructies voor gebruik

Bij de behandeling van chronische nefropathie wordt Allopurinol voorgeschreven in het urogenitale systeem - instructies voor het gebruik van het medicijn geven het effect op de synthese van urinezuur aan. Door de actieve samenstelling van het geneesmiddel werkt effectief, wordt voorgeschreven door een arts om problemen met urineren te elimineren. Lees zijn gebruiksaanwijzing voor gebruik.

Allopurinol-tabletten

Farmacologische classificatie verwijst naar het medicijn Allopurinol voor hypo-emetische en protivogotische geneesmiddelen op basis van de functie en functie van het urogenitale systeem. De werking van de medicatie is gebaseerd op de werkzame stof van allopurinol. Het lost uraatverbindingen in de urine op, laat geen vorming van stenen in de weefsels en nieren toe.

structuur

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van ronde tabletten van witte kleur met een plat oppervlak, een facet en een risico. Hun samenstelling is aangegeven in de tabel:

De concentratie van allopurinol, mg per 1 st.

Microkristallijne cellulose, maïszetmeel, magnesiumstearaat, lactose, hypromellose

10 stuks in een blisterverpakking, 30 of 50 stuks in een kartonnen doos

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Allopurinol verwijst naar de middelen die de synthese van urinezuur schenden. Deze stof is een structureel analoog van hypoxanthine en remt het enzym xanthine-oxidase, dat betrokken is bij het metabolisme van hypoxanthine tot xanthine en xanthine tot urinezuur. Hierdoor wordt een afname van de concentratie van urinezuur en zijn zouten in de urine en andere lichaamsvloeistoffen veroorzaakt. Tegelijkertijd lossen de reeds bestaande uraatafzettingen op, ze vormen zich niet in de weefsels en nieren. De inname van allopurinol verhoogt de secretie van hypoxanthine en de eliminatie van xanthinen in de urine.

Eenmaal binnen worden de tabletten voor 90% door de maag geabsorbeerd. Metabolisme vindt plaats met de vorming van alloxanthine. De maximale concentratie in het bloed van de werkzame stof bereikt na 1,5 uur alloxanthine - na 4,5 uur. De halfwaardetijd van het medicijn is 1-2 uur, de metabolieten - 15 uur. 20% van de dosis wordt uitgescheiden door de darmen, de resterende 80% wordt uitgescheiden door de nieren met urine.

Indicaties voor gebruik

De gebruiksaanwijzing geeft de aanwezigheid aan van de volgende indicaties waarvoor Allopurinol aan patiënten kan worden toegediend:

  • behandeling en preventie van hyperurikemie;
  • een combinatie van hyperurikemie met nephrolithiasis, nierfalen, urate nefropathie;
  • terugval van gemengde calciumoxalaat-nierstenen op de achtergrond van hyperuricurie;
  • verhoogde uraatvorming in strijd met de functie van enzymen;
  • preventie van jicht, acute nefropathie met cytostatische en bestralingstherapie van tumoren, leukemie, volledig therapeutisch vasten.

Hoe wordt allopurinol ingenomen?

De dosering van de tabletten wordt individueel ingesteld, volgens de instructies. Artsen controleren de concentratie van uraat en urinezuur in het bloed en de urine. Volwassenen worden 100-900 mg / dag voorgeschreven, gedeeld door 2-4 maal. Tabletten moeten na een maaltijd drinken. Kinderen jonger dan 15 krijgen 10-20 mg / kg / dag of 100 - 400 mg / dag. De maximale dagelijkse dosis van allopurinol voor schendingen van de nierklaring is 100 mg / dag. Het verhogen van de dosering wordt voorgeschreven door de arts, terwijl een hoge concentratie uraten in het bloed en de urine wordt gehandhaafd.

Speciale instructies

Het gedeelte met speciale instructies in de gebruiksaanwijzing dient bijzonder zorgvuldig te worden bestudeerd voor alle patiënten die Allopurinol gebruiken:

  • het doel van het medicijn is met de nodige voorzichtigheid gemaakt in overtreding van de functies van de nieren, nieren, hypothyreoïdie, in de beginperiode van de behandeling met allopurinol, zijn de indicatoren van de leveractiviteit geëvalueerd;
  • tijdens medicatie moeten patiënten ten minste 2 liter water per dag consumeren, onder controle van dagelijkse diurese;
  • Aan het begin van de behandeling is het mogelijk de verergering van jicht, voor de preventie waarvan niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen of colchicine worden gebruikt
  • bij adequate behandeling met Allopurinol kunnen grote uraatstenen in het nierbekken oplossen en de urineleider binnengaan;
  • asymptomatische hyperurikemie is niet geïndiceerd;
  • voor kinderen is medicatie geïndiceerd voor kwaadaardige ziekten, leukemie, Lesch-Nihena-syndroom;
  • als patiënten tumorziekten hebben, wordt de remedie toegepast voordat de behandeling met cytostatica wordt gestart, om het risico op xanthine-afzettingen in de urinewegen te verminderen, worden maatregelen genomen ter ondersteuning van diuretica en reactie op alkalische urine;
  • Het medicijn beïnvloedt de snelheid van psychomotorische reacties, dus het besturen van voertuigen en controlemechanismen tijdens jichtbehandeling is verboden.

Allopurinol en alcohol

Volgens de instructies voor het gebruik van Allopurinol zijn alcohol en alcoholhoudende dranken tijdens de medicamenteuze behandeling verboden. De combinatie van ethanol en het actieve bestanddeel van het medicijn leidt tot toxische vergiftiging, een schadelijk effect op de lever en de nieren, een verhoogd risico op overdosis en het verschijnen van negatieve reacties.

Geneesmiddelinteracties

De instructies voor het gebruik van Allopurinol zijn informatie over de interacties tussen geneesmiddelen en andere geneesmiddelen:

  • verhoogt het effect van doses van coumarine-achtige anticoagulantia, arabinoside-adenine, hypoglycemische middelen;
  • in combinatie met cytotoxische geneesmiddelen versterkt het myelotoxisch effect;
  • Uricosuric drugs en hoge doses salicylates verminderen de effectiviteit van het medicijn;
  • veroorzaakt een toename van de accumulatie van azathioprine, mercaptopurine.

Bijwerkingen en overdosis

De instructies wijzen op de aanwezigheid van de volgende mogelijke bijwerkingen bij het gebruik van Allopurinol:

  • arteriële hypertensie, bradycardie;
  • misselijkheid, braken, diarree, hepatitis, stomatitis;
  • zwakte, vermoeidheid, hoofdpijnen, duizeligheid, slaperigheid;
  • depressie, coma, convulsies, wazig zicht of smaak;
  • bloedarmoede, leukopenie, trombocytopenie;
  • nefritis, oedeem, uremie, hematurie;
  • onvruchtbaarheid, impotentie, gynaecomastie (borstvergroting), diabetes;
  • allergische reacties, huiduitslag, hyperemie, jeuk, gewrichtspijn, koorts, koorts;
  • furunculosis, alopecia, hypopigmentatie van het haar.

Een overdosis van 20 g bij patiënten met mogelijk misselijkheid, braken, diarree en duizeligheid. Bij langdurige toediening van 200 - 400 mg per dag wordt ernstige intoxicatie waargenomen - huidreacties, hepatitis, koorts, verergering van nierfalen. De behandeling wordt uitgevoerd als de symptomen verschijnen, de artsen tonen voldoende hydratatie om diurese te ondersteunen. Indien nodig wordt hemodialyse voorgeschreven, er is geen specifiek antidotum.

Contra

Het gebruik van Allopurinol, volgens deze instructies, is verboden in aanwezigheid van de volgende contra-indicaties voor patiënten:

  • ernstige aandoeningen van de lever, nieren, hun falen;
  • zwangerschap, borstvoedingsperiode;
  • overgevoeligheid voor de samengestelde componenten van het geneesmiddel;
  • acute jichtaanvallen;
  • kinder leeftijd.

Voorwaarden voor verkoop en opslag

De houdbaarheid van het medicijn is vijf jaar. Het medicijn wordt bewaard bij een temperatuur van maximaal 25 graden buiten het bereik van het licht, kinderen. Het medicijn wordt op recept vrijgegeven uit de apotheek.

Allopurinolgeneesmiddel: instructies

Zonder de deelname van nucleïnezuren (DNA en RNA) is het leven onmogelijk. Deze complexe moleculen bestaan ​​uit stikstofhoudende basen, waarvan de helft is afgeleid van purinederivaten (purinebasen).

Na zelf te hebben gewerkt, vallen deze stoffen door een reeks opeenvolgende stadia uiteen tot slecht oplosbaar urinezuur. Verstoring van hun metabolisme en uitscheiding leidt tot een verhoging van het urinezuurgehalte in het bloed (hyperuricemie). Allopurinol helpt het purinen metabolisme terug te keren naar normale niveaus.

Actief ingrediënt

Om de werkzame stof aan te geven, worden veel synoniemen uitgevonden. Een van de formuleringen die chemici gebruiken, zoals gewoonlijk, ziet er als volgt uit: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidine.

Visueel gezien is een chemisch zuivere substantie een wit poeder of met een crèmekleurige kleur. Het is slecht oplosbaar in alcohol en water.

Werkingsmechanisme

In het lichaam van alle zoogdieren (bij de mens inclusief) worden purine basen omgezet in het eindproduct, urinezuur, slecht oplosbaar in lichaamsvloeistoffen. Het enzym xanthine-oxidase is verantwoordelijk voor het transformatieproces. De reeks transformaties ziet er als volgt uit:

  1. Nucleïnezuur (DNA, RNA).
  2. Oligonucleotiden (nucleïnezuurfragmenten).
  3. Stikstofhoudende basen (componenten van oligonucleotiden).
  4. Purines.
  5. Hypoxanthine.
  6. Xanthine.
  7. Urinezuur.

Xanthine-oxidase is rechtstreeks betrokken bij de omzetting van hypoxanthine in xanthine en in urinezuur. Door zijn chemische eigenschappen lijkt allopurinol op hypoxanthine. Hierdoor "neemt" het de bulk van xanthineoxidase op zich, wat niet voldoende is voor de actieve synthese van urinezuur.

Er wordt aangenomen dat dit is hoe een van de meest gewilde therapeutische effecten wordt gerealiseerd - een afname van het niveau van urinezuur in de bloedbaan. In plaats daarvan is er een toename van het gehalte aan hypoxanthine en xanthine, die een orde van grootte beter zijn opgelost en met succes worden geëlimineerd door de nieren.

Dit effect is echter van korte duur: het enzym geremd door allopurinol, gemiddeld gereactiveerd na 300 minuten.

Doseringsformulier

Zij alleen - tabletten die 100 of 300 mg van de werkzame stof bevatten. Om een ​​geneesmiddel in een oplosbare vorm voor injectie te maken, voorkomt het dat allopurinol slecht oplosbaar is in water en hebben wateroplosbare verbindingen niet de noodzakelijke therapeutische effecten.

Dit betekent echter niets: alles wat via het maagdarmkanaal (oraal) in het lichaam komt, gaat onmiddellijk naar de lever. Het xanthine oxidase doelwit werkt namelijk in dit orgaan.

biotransformatie

De indicator van de absorbeerbaarheid van het geneesmiddel in het maagdarmkanaal is ongeveer 90%, wat een zeer goede indicator is. Verder verandert allopurinol in de cellen van de lever in zijn metabolieten:

  • Alloxanthin of oxypurinol.
  • Allopurinol-riboside.
  • Oksipurinola-7ribozid.

De meest actieve metaboliet - alloxanthine - heeft een iets lagere activiteit ten opzichte van xanthine-oxidase.

De transformatie van allopurinol in oxypurinol duurt ongeveer 1,5-2 uur. Daarom kunnen we gerust stellen dat het oxypurinol is dat de verwachte therapeutische effecten oplevert.

farmacokinetiek

Als pure allopurinol 30 - 60 minuten later na orale toediening in het bloed wordt bepaald, kunnen na 6 uur alleen sporen daarvan worden gevonden. Oxypurinol bereikt zijn maximale concentratie na 3-5 uur, het bloedniveau daalt veel langzamer.

Beide stoffen worden op de volgende manieren uit het lichaam verwijderd:

  1. Met urine. Zoals alle stoffen die in het bloed zijn opgelost, is de renale excretieroute een prioriteit.
  2. Met uitwerpselen. Op deze manier blijft het lichaam niet opgenomen en neemt een klein deel van de levercellen de gal binnen.
  3. Ga dan met de minimale hoeveelheid allopurinol en oxypurinol. Deze manier van afleiden van praktische waarde heeft nee.

Een langere periode van oxypurinol-excretie wordt verklaard door het feit dat deze stof actief wordt geresorbeerd in de niertubuli en terugkeert naar de bloedbaan.

Indicaties voor gebruik

Op het eerste gezicht is de reden voor de benoeming van allopurinol duidelijk - jicht. Inderdaad, deze ziekte gaat gepaard met een verhoging van het niveau van urinezuur in het bloed (hyperurikemie). In dit geval zijn er 4 abnormale mechanismen mogelijk aan de kant van xanthineoxidase:

  1. Verbeter enzymactiviteit.
  2. Verlies van xanthine oxidase gevoeligheid voor controlesystemen en remming van activiteit.
  3. Het verhogen van de affiniteit van het enzym voor de structurele analoog, die niet verantwoordelijk is voor de afbraak van purines, maar voor de synthese van nieuwe nucleotiden.
  4. Verlies van gevoeligheid van het enzym voor de producten van zijn werk, waarvan de toename op zichzelf zijn activiteit zou moeten vertragen.

Vervanging van xanthine, allopurinol en zijn metabolieten kan de "prestaties" van xanthine-oxidase en de hoeveelheid geproduceerde urinezuur verminderen.

De feitelijke lijst van ziekten en aandoeningen waarbij hyperurikemie correctie kan vereisen, is echter niet beperkt tot één jicht. Een voorbeeldlijst met indicaties omvat:

  • Neiging om uraatstenen te vormen en hun afzetting in de nieren en de onderste delen van het urinestelsel (urineleiders, blaas).
  • Enorme isolatie en ophoping van urinezuurkristallen in de organen van het urinestelsel. Acute urine-nefropathie is een ernstige aandoening die kan leiden tot urineretentie en nierfalen.
  • Tumoren met hoge activiteit en gevoeligheid voor therapie.
  • Anomalieën van enzymsystemen (Lesch-Nyhan-syndroom, glycogenose, enz.).
  • Optie-urolithiasis, wanneer stenen worden gevormd als gevolg van het falen van een ander enzym - adenine-fosforibosyltransferase.

Idiopathische jicht

De meest voorkomende pathologie waarin allopurinol vereist is. Het is belangrijk om te onthouden dat u in de acute fase, tegen de achtergrond van een actieve gewrichtsaanval, geen hyporeemische geneesmiddelen mag gebruiken: op dit moment gaat er een grote hoeveelheid urinezuur in de gewrichten en wordt het gehalte ervan in het bloed licht overschreden.

In de fase van verzwakking van de aanval, is het noodzakelijk om het niveau van urinezuur in het bloed en de urine te onderzoeken. Als de correctie van het dieet de dagelijkse uitscheiding van urinezuur in de urine van minder dan 1100 mg niet vermindert, en er zijn ook hoge niveaus van urinezuur in het bloed, moet u beginnen met het gebruik van allopurinol.

Andere indicaties voor jicht zijn:

  1. Frequente (driemaandelijkse) aanvallen of overgang van jichtartritis naar de chronische fase.
  2. Het verschijnen van tophi (knobbeltjes met urinezuurkristallen) in zachte weefsels en kraakbeen.
  3. Het verloop van jicht met gelijktijdig chronisch nierfalen.

De gebruiksaanwijzing geeft niet altijd aan dat totdat de eerste twee symptomen optreden, het niet nodig is om allopurinol in te nemen. Daarom moet de behandeling altijd worden gecoördineerd met uw arts.

De behandeling moet beginnen met kleine doses en onder regelmatige controle van de hoeveelheid urinezuur in het bloed.

Het wordt aanbevolen om te beginnen met 50 mg / dag, maar bij volwassenen met grote aantallen hyperurie kan u onmiddellijk na de maaltijd 100 mg eenmaal daags aanbrengen.

Wat - om de waarschijnlijkheid van dyspeptische stoornissen te verminderen die kunnen optreden als u begint met het gebruik van allopurinol-tabletten. Vervolgens passeert de aandoening meestal.

Voor jicht is een verlengde inname vereist. Afhankelijk van de ernst van jicht en hyperurikemie, zijn de doseringsaanbevelingen als volgt:

  1. Milde ziekte - 100-200 mg per dag.
  2. Het verloop van matige ernst is 300 - 600 mg.
  3. Ernstige jicht met hoge niveaus van urinezuur in het bloed en urine uitgescheiden - 700-900 mg per dagelijkse inname.

Voor de preventie van jichtaanvallen is meestal 50-100 mg per dag voldoende. Als u per kilogram lichaamsgewicht meet, zal de dosering van 2 tot 10 mg / kg / dag zijn.

Het criterium voor een juiste geselecteerde dosis is om het niveau van hyperurikemie met 10% per maand te verlagen.

Bovendien kunt u de dosering van het medicijn verminderen, een dieet volgen en weigeren alcohol te gebruiken.

Tumorprocessen

Vaak gaan actieve tumoren (hematopoëtisch systeem) en hun behandeling gepaard met een toename van het purinemetabolisme. Bij hemoblastosis is de activiteit van de synthese van nieuwe cellen en de afbraak van onvolwassen cellen erg hoog. Bovendien zijn deze processen vrij goed gevoelig voor chemotherapie en radiotherapie.

De behandeling ontwikkelt vaak een aandoening genaamd tumorlysissyndroom (SLO). De ontwikkeling ervan is aangewezen als de indicatoren voor hyperurikemie 476 μmol / l overschrijden of de 25% van het initiële niveau van urinezuur overschrijden.

Het risico op dergelijke complicaties is groot wanneer:

  • Acute lymfoblastische leukemie.
  • Acute myeloïde leukemie.
  • Chronische myeloïde leukemie.
  • Hodgkin-lymfoom.
  • Multipel myeloom.

Profylactische toediening van allopurinol minimaliseert het risico op SLO en voorkomt de ontwikkeling van acute urinezuurnefropathie.

De gebruikte dosis wordt bepaald door de arts. De standaard dosering is gebaseerd op het lichaamsgewicht. De dagelijkse dosis varieert van 200 tot 600 (zeer zelden - 800 mg). Het is verdeeld over drie gelijke doses gedurende de dag, om de 8 uur. De renale uitscheidingsfunctie vereist speciale controle: in geval van nierfalen wordt de dosering met 50% of meer verminderd.

De receptie moet 1-2 dagen voor aanvang van een antikankerbehandeling beginnen en gedurende 3-7 dagen worden voortgezet. Het criterium voor annulering zijn normale indicatoren van urinezuur in het bloed.

Erfelijke fermentopathieën

Dit omvat Lesch-Nyhan-syndroom en andere abnormaliteiten van enzymsystemen die betrokken zijn bij het purinemetabolisme. Bij dergelijke ziekten is een langdurige behandeling vereist, waarvan de basis allopurinol wordt. De dosis wordt individueel gekozen.

Als het mogelijk is om de profylactische dosering van 50 mg per dag te beperken, dan moet een tablet van 100 mg in tweeën worden gedeeld, langs de transversale incisie.

Ongewenste effecten

Deze term heeft nu de voorkeur om te verwijzen naar bijwerkingen. Zoals bij andere geneesmiddelen, is dit gedeelte van de instructies voor het gebruik van allopurinol vrij groot:

frequentie

(minder dan 1 geval per 10 duizend patiënten)

Afname van het aantal bloedcellen.

Zeer ernstige allergieën (anafylaxie).

Angioblastische lymfadenopathie (het is volledig reversibel en verdwijnt na het stoppen met allopurinol).

Verhoogde bloedglucose en lipiden.

Coma, verlamming, slaperigheid, smaak en evenwichtsaandoeningen.

Angina (myocardiale ischemie), vertragende hartslag (bradycardie).

Verhoogde bloeddruk.

Braken, buikpijn.

Haarverkleuring en verlies.

Hormonale stoornissen: gynaecomastie, impotentie

Spierpijn (myalgie).

Het verschijnen van bloed in de urine.

Zeldzaam (van ≥1 / 10.000 tot

De ernst en frequentie van bijwerkingen wordt verergerd door een bijkomende afwijking van de nieren en / of de lever.

Meestal is het nodig om huidreacties te ontmoeten.

Contra

Allopurinol verwijst naar laag-toxische geneesmiddelen met een groot therapeutisch bereik (bereik van doseringen van therapeutisch tot toxisch). Daarom is het niet zo vaak om te weigeren om het te accepteren:

  • Individuele intolerantie. Het lichaam kan het medicijn zelf of een van de aanvullende componenten niet innemen. In het tweede geval is het logisch om naar een geneesmiddel van een andere fabrikant te zoeken.
  • Chronisch en acuut leverfalen. Verminderde activiteit van de enzymsystemen van de lever kan leiden tot de accumulatie van allopurinol in het lichaam.
  • Primaire hemochromatose. Wanneer deze genetische afwijking in de interne organen (lever, nieren,...) zich opstapelt, verstoort het ijzer hun functie.
  • Hyperuricemie zonder externe manifestaties.
  • Acuut stadium van jichtartritis.
  • Leeftijd van kinderen tot 3 jaar. Deze contra-indicatie is nogal arbitrair en komt door de noodzaak om het medicijn in tabletvorm in te nemen.
  • Erfelijke fermentopathieën die stoornissen in het koolhydraatmetabolisme veroorzaken (lactosemonohydraat is inbegrepen).

Eigenlijk is de lijst met contra-indicaties beperkt tot deze lijst.

Voorzichtig bij gebruik

U moet beginnen met kleine doses bij patiënten met een nieraandoening. Een lange periode van verwijdering van oxypurinol kan leiden tot een accumulatie van de stof bij mensen met nierinsufficiëntie. Wekelijkse biochemische monitoring wordt aanbevolen totdat stabiele, therapeutisch effectieve resultaten worden verkregen.

Bij zwangere vrouwen is het gebruik van het medicijn toegestaan ​​als het risico van opname lager is dan het risico voor de gezondheid van de zwangere en ontwikkelende foetus. Hoewel vanaf het begin van het gebruik van het medicijn in de XX eeuw, was er geen teratogene of enig ander effect van het medicijn op baby's.

Met de preventie van SLO is controle van het niveau van xanthine in het bloed vereist. Wanneer het wordt verhoogd, moet het medicijn niet onmiddellijk worden teruggetrokken: het is noodzakelijk om de vloeistofstroom in het lichaam te verhogen (hydratatie).

Hierboven werd gezegd dat voor dosisaanpassing mensen nodig hebben die lijden aan ziekten van de lever en de nieren. Voor hen is het zinvol om de inhoud van oxypurinol in het bloed te regelen, en niet door zijn voorganger, allopurinol.

Een overdosis van het medicijn is mogelijk, maar komt niet vaak voor. Vergezeld door:

Deze symptomen worden veroorzaakt door diepe remming van xanthine-oxidase. Vereist intrekking op korte termijn van het geneesmiddel (na 5-6 uur zal het enzym zijn activiteit herstellen) en de hydratatie van het lichaam. Als er klinische indicaties zijn, kan hemodialyse worden voorgeschreven.

Hoewel het medicijn sinds 1965 actief is gebruikt, blijven de effecten ervan verbazen. Recentelijk zijn er observaties geweest dat allopurinol weefseloxygenatie in een staat van ischemie kan verbeteren, een vasoprotectief effect heeft (beschermt de binnenbekleding van bloedvaten tegen verschillende letsels).

Het is erg belangrijk om te onthouden dat alle medicijnen actieve chemicaliën zijn en dat ze onvoorspelbare effecten op elkaar kunnen hebben. Als behandeling met allopurinol nodig is, moet de arts weten welke andere geneesmiddelen de patiënt gebruikt.

allopurinol

Beschrijving vanaf 4 juli 2015

  • Latijnse naam: Allopurinol
  • ATX-code: M04AA01
  • Actief bestanddeel: Allopurinol
  • Fabrikant: Borschagovsky Chemical Factory (Ukraine), Organika (Rusland), EGIS PHARMACEUTICALS (Hongarije)

structuur

Het bevat de werkzame stof allopurinol in de hoeveelheid van 100 of 300 mg, evenals hulpstoffen.

Formulier vrijgeven

Tabletten van 100 of 300 mg.

Farmacologische werking

Anti-jicht agent.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Het werkingsprincipe is gebaseerd op de remming van xanthine-oxidase, waardoor de overgang van hypoxanthine naar xanthine, waaruit urinezuur wordt gevormd, wordt voorkomen. Het medicijn vermindert de concentratie van urinezuurzouten, urinezuur zelf, in vloeibare media in het menselijk lichaam.

Het medicijn voorkomt de vorming van uraatafzettingen in het renale systeem, in de weefsels van het lichaam, draagt ​​bij tot hun ontbinding. Allopurinol door de transformatie van hypoxanthine naar xanthine te verminderen, leidt tot een verbeterde toepassing ervan bij het synthetiseren van nucleotiden in nucleïnezuren. Met de accumulatie van xanthines in plasma verandert de normale uitwisseling van nucleïnezuren niet, het precipitatieproces wordt niet verstoord en xanthines precipiteren niet in plasma, vanwege hun hoge oplosbaarheid. Wanneer uitscheiding van xanthinen in de urine het risico op nefroluritiasis niet verhoogt.

Indicaties voor gebruik Allopurinol

Overweeg hoe het medicijn wordt gebruikt.

Het medicijn wordt gebruikt voor ziekten die gepaard gaan met hyperurikemie: nierziekte, jicht. Het geneesmiddel wordt voorgeschreven voor psoriasis, straling en cytostatische behandeling van tumoren, voor hyperurikemie bij gemablastozah (lymfesarcoom, chronische myeloïde leukemie, acute leukemie) voor vaste behandeling met glucocorticosteroïden, met uitgebreide traumatische letsels (Lesch-Nihena syndroom), in strijd purinemetabolisme bij kinderen.

Er zijn ook de volgende indicaties voor het gebruik van Allopurinol. Het geneesmiddel wordt voorgeschreven voor uricosurie met recidiverende gemengde calciumoxalaat- en nierstenen, met urinezuurnefropathie met een gestoord nierstelsel (nierfalen).

Contra

Allopurinol is niet voorgeschreven voor chronisch nierfalen in het stadium van azotemie, met intolerantie voor het werkzame bestanddeel, tijdens de zwangerschap, acute aanval van jicht, hemochromatose, borstvoeding, asymptomatische hyperuricemie.

In geval van arteriële hypertensie, pathologie van de nieren, in geval van diabetes mellitus, wordt het geneesmiddel met de nodige voorzichtigheid voorgeschreven.

Bijwerkingen

Zintuigen: amblyopie, perceptie van smaakperceptie, cataract, visuele perceptiestoornissen, verlies van smaaksensaties, conjunctivitis.

Zenuwstelsel: slaperigheid, depressie, parese, neuritis, hoofdpijn, paresthesieën, perifere neuropathie.

Maagdarmkanaal: diarree, dyspepsie, epigastrische pijn, braken, misselijkheid, verhoogde leverenzymen, geelzucht, hyperbilirubinemie, zeldzame granulomateuze hepatitis, hepatomegalie, gepatonekroz.

Cardiovasculair systeem: vasculitis, bradycardie, verhoogde bloeddruk, pericarditis.

Musculoskeletal systeem: myalgie, myopathie, artralgie.

Urogenitaal systeem: perifeer oedeem, gynaecomastie, onvruchtbaarheid, hematurie, verhoogd ureum, proteïnurie, acuut nierfalen, verminderde potentie, interstitiële nefritis.

Bloedvormingsorganen: anemie, agranulocytose, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie, aplastische anemie.

Van allergische reacties zijn mogelijk: erythema multiforme exudatief, urticaria, pruritus, huiduitslag, bronchospasmen, exfoliatieve dermatitis, eczemateuze dermatitis, purpura, toxische epidermale necrolyse, bulleuze dermatitis.

Nasale bloedingen, dehydratie, alopecia, furunculose, hyperthermie, lymfadenopathie, necrotische tonsillitis, hyperlipidemie zijn ook mogelijk.

Allopurinol-tabletten, gebruiksaanwijzing (methode en dosering)

Het medicijn wordt ingenomen na de maaltijd, binnen. Het is noodzakelijk om veel water te drinken. Een dosis van meer dan 300 mg wordt fractioneel ingenomen. Het verloop en de duur van de behandeling hangen af ​​van de ernst van de ziekte.

Hoe te nemen met jicht

In het geval van milde symptomen van jicht, wordt dagelijks 200-300 mg van het geneesmiddel aanbevolen. In ernstige vorm, in de aanwezigheid van tophus, wordt dagelijks 400-600 mg voorgeschreven. De dagelijkse hoeveelheid van het medicijn kan in twee doses worden verdeeld. Een dosis van meer dan 300 mg voor de behandeling van jicht wordt fractioneel ingenomen.

De minimale effectieve dosis is 100-200 mg / dag. Om het risico op exacerbatie van jicht te verminderen, wordt aangeraden om met kleine doseringen te beginnen: 100 mg per dag, met een daaropvolgende dosisverhoging van 100 mg per week.

ook

Wanneer chemotherapie voor kwaadaardige bloedziekten wordt genomen, wordt 600-800 mg per dag gedurende drie dagen voorgeschreven om uraatnefropathie te voorkomen en is er veel drank.

Ouderen hebben de minimum dosering van het geneesmiddel Allopurinol voorgeschreven.

Kinderen tot 10 jaar oud benoemen 5-10 mg per kg lichaamsgewicht per dag. Voor kinderen van 10-15 jaar oud wordt een dosering van 100 - 300 mg per dag toegepast.

De instructies voor het gebruik van Allopurinol Egis en Allopurinol Sandoz zijn vergelijkbaar met de bovenstaande doseringsmethode.

overdosis

Gemanifesteerde oligurie, duizeligheid, braken, diarree, misselijkheid. Peritoneale dialyse, hemodialyse wordt aanbevolen, geforceerde diurese is effectief.

wisselwerking

Uricosurische geneesmiddelen versterken de renale klaring van de actieve metaboliet, oxypurinol, in tegenstelling tot thiazidediuretica, die de toxiciteit verhogen en de renale klaring vertragen.

Allopurinol verbetert de effecten van hypoglycemische, orale middelen. Het geneesmiddel remt het metabolisme, verhoogt de concentratie en derhalve de toxiciteit van methotrexaat, mercaptopurine, azathioprine, xanthine, adenine arabinoside. Bij het nemen van acetylsalicylzuur en colchicine verhoogt de werkzaamheid van het medicijn. Allopurinol verlengt de halfwaardetijd van coumarine-anticoagulantia, wat leidt tot een verhoogd hypoprotrombinemisch effect.

De frequentie van ontwikkeling van huiduitslag neemt toe met de benoeming van amoxicilline, ampicilline. Het risico op ontwikkeling van beenmergaplasie neemt toe bij het nemen van doxorubicine, cyclofosfamide, procarbazine en bleomycine. De opeenhoping van ijzer in de lever wordt waargenomen bij het samen nemen van allopurinol en ijzerpreparaten.

Bij nierfalen leidt combinatie met ACE-remmers tot een verhoogd risico op toxiciteit. Nefrotoxiciteit wordt waargenomen met cyclosporine. Antihyperuricemisch effect is verminderd bij gebruik van ethacrynzuur, furosemide, thiazidediuretica, pyrazinamide, thiofosfamide en uricosurische geneesmiddelen.

Verkoopvoorwaarden

Opslagcondities

Op een donkere plek ontoegankelijk voor kinderen bij een temperatuur van niet meer dan 30 graden Celsius.

Houdbaarheid

Niet meer dan drie jaar.

Speciale instructies

Allopurinol wordt niet aanbevolen voor toediening aan asymptomatische uricosurie. Adequate therapie kan leiden tot het oplossen van grote uraatstenen in het beker- en bekkensysteem met toegang tot de urineleider en de vorming van nierkoliek.

Het medicijn voor kinderen wordt uitsluitend voorgeschreven voor congenitale pathologie van het purinemetabolisme, met kwaadaardige tumoren. Het is onaanvaardbaar om met de behandeling te beginnen voordat de aanval op acute jicht volledig is verlicht. In de eerste maand van de therapie voorgeschreven drugsgroep NSAID's, colchicine. Met de ontwikkeling van een acute jichtaanval worden ontstekingsremmende medicijnen aan het behandelingsregime toegevoegd.

Als er een storing is in het hepatische, renale systeem, is de dosering van allopurinol verminderd. Het geneesmiddel kan met voorzichtigheid worden gecombineerd met vidarabine onder toezicht van een arts.

Allopurinol en alcohol

Het medicijn is niet compatibel met alcohol.

Allopurinol-analogen

Structureel analoog is Allohexal.

Beoordelingen van Allopurinol

Het medicijn is effectief als een medicijn voor jicht, het verminderen van urinezuur niveaus en oedeem, afhankelijk van het volgen van de instructies voor gebruik en de naleving van het dieet.

Er zijn echter veel negatieve beoordelingen over Allopurinol-Egis, het medicijn hielp helemaal niet aan sommige mensen en veroorzaakte bovendien bijwerkingen.

Prijs Allopurinol, waar te kopen

50 tabletten van 100 mg kosten ongeveer 100 roebel per verpakking.

Prijs Allopurinol-Egis 30 stuks van 300 mg liggen in het bereik van 120-140 roebel.

Hoe gebruikt u allopurinol voor nierstenen?

Allopurinol is een groep van geneesmiddelen tegen bloedarmoede. Onder zijn invloed vermindert de concentratie van urinezuur in biologische vloeistoffen (bloed, urine). Het medicijn wordt voorgeschreven voor verschillende pathologische aandoeningen die gepaard gaan met een verandering in de indicator van deze parameter, bijvoorbeeld voor jicht, tumoren, urolithiasis.

Het voordeel van het medicijn is lage kosten. Merk bovendien een klein aantal beperkingen op om te gebruiken. Bij oneigenlijk gebruik neemt het risico op bijwerkingen van verschillende systemen echter toe.

Latijnse naam

Vormen van afgifte en samenstelling

Het voorgestelde medicijn in flessen donker glas. Vormrelease - pillen. Hun aantal varieert: 30 en 50 stuks. De verbinding met dezelfde naam wordt gebruikt als het actieve ingrediënt in de bereiding. De dosering van allopurinol in 1 tablet kan verschillen en is 100 en 300 mg. Daarnaast bevat de samenstelling ook andere stoffen die geen hypo-emetische activiteit vertonen:

  1. lactose monohydraat;
  2. microkristallijne cellulose;
  3. natriumcarboxymethylzetmeel;
  4. gelatine voor levensmiddelen;
  5. magnesiumstearaat;
  6. colloïdaal siliciumdioxide.

Farmacologische werking

Er zijn 2 belangrijke eigenschappen van Allopurinol: artritis en hyperuricemic. Het principe van het medicijn is om de activiteit van het enzym xanthine-oxidase te onderdrukken, onder de invloed van een geleidelijke omzetting van hypoxanthine in urinezuur met een tussentijdse afgifte van xanthine.

Na contact van allopurinol met het enzym xanthine-oxidase wordt het omgezet in oxypurinol, dat niet wordt onderworpen aan oxidatie en een analoog is van xanthine. Gegeven dat het medicijn de werking van dit enzym remt, is er een afname van het gehalte aan urinezuur in het bloed, urine.

Bovendien verhoogt de allopurinol-therapie de concentratie van xanthine en hypoxanthine.

Deze stoffen worden omgezet in verbindingen die lijken op purine: adenosine, guanosine (monofosfaten). Als gevolg hiervan is urinezuur gereduceerd in verschillende lichaamsvloeistoffen.

Tegelijkertijd wordt de vernietiging van uraatafzettingen bestaande uit natrium- en kaliumzouten van urinezuur opgemerkt. Een andere eigenschap van de stof van allopurinol is het stoppen van pathologische processen: de vorming van zoutafzettingen en hun afzettingen in de weefsels en nieren wordt gestopt.

Iets anders, kan het medicijn in andere toestanden van het lichaam werken. Als bijvoorbeeld hyperuricemie wordt gediagnosticeerd, worden xanthine en hypoxanthine intensiever afgegeven en worden ze gebruikt voor het opnieuw vormen van purinebasen. Dientengevolge is er een afname in de activiteit van het purine biosynthese proces door een nieuw feedbackmechanisme.

farmacokinetiek

De hoofdsubstantie in de samenstelling heeft het gewenste effect door orale toediening.

Het medicijn wordt snel opgenomen. Dit proces ontwikkelt zich in de bovenste darmen. Bij het uitvoeren van een bloedtest, kunt u het actieve bestanddeel van Allopurinol detecteren uiterlijk 1 uur na het nemen van de eerste dosis, soms is de absorptiesnelheid van het geneesmiddel veel hoger, terwijl de hoofdsubstantie het bloed binnen een half uur bereikt.

Het voordeel van de tool is een hoge mate van biologische beschikbaarheid (van 67 tot 90%).

De beperkende activiteit van de geneesmiddelstof wordt 90 minuten na de dosis Allopurinol gefixeerd. Dan begint het proces om zijn concentratie in het bloedplasma te verminderen. Na 6 uur wordt de werkzame stof niet meer gedetecteerd, waardoor alleen de restsporen achterblijven.

Wanneer ingenomen, ondergaat het hoofdbestanddeel transformatie, wat resulteert in de afgifte van metabolieten. Ze vertonen hypo-emetische activiteit, maar de effectiviteit van deze verbindingen treedt veel later op - na 3-5 uur. Het voordeel van metabolieten is de lage excretiesnelheid, die bijdraagt ​​aan een toename van de periode van het medicijn.

Een ander kenmerk van Allopurinol is een lage binding. Als gevolg hiervan heeft de verandering in eiwitconcentratie geen invloed op de klaring van het geneesmiddel. De werkzame stof wordt verdeeld door de weefsels van het lichaam, maar hoopt zich meer op in de lever, darmen. Vanwege de totale halfwaardetijd van allopurinol en zijn metabolieten wordt het verkregen effect gedurende 1 dag gehandhaafd.

Een deel van het hoofdbestanddeel in ongewijzigde vorm wordt tijdens de stoelgang (niet meer dan 20%) uit het lichaam verwijderd, een iets kleinere hoeveelheid - tijdens het urineren. De rest van de stof wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten in de urine.

Indicaties voor gebruik Allopurinol

Het medicijn wordt aanbevolen voor gebruik in dergelijke gevallen:

  1. pathologische aandoeningen gepaard gaand met hyperurikemie (een toename van de concentratie van urinezuur in het bloed), deze groep omvat de metabolische ziekte van jicht (in chronische vorm verlengde remissie) en urolithiasis, waarbij uraten worden gevormd;
  2. hyperurikemie: het geneesmiddel mag worden gebruikt in de primaire en secundaire vorm van een dergelijke pathologische aandoening, met name tegen de achtergrond van de afbraak van nucleoproteïnen, met zich ontwikkelende lymfosarcoom, leukemie, psoriasis, letsel, bestralingstherapie van kwaadaardige tumoren, disfunctie van enzymen, behandeling met shockdoses glucocorticosteroïden, enz.;
  3. nierziekten, inclusief die ziekten die worden gekenmerkt door een matig ernstige vorm: nefropathie, insufficiëntie van de functie van dit orgaan;
  4. de vorming van nierstenen tegen de achtergrond van uricosurie.

Contra

Beperkingen op het gebruik van het medicijn een beetje, deze omvatten:

  1. stofwisselingsstoornissen, vergezeld van een toename van het ijzergehalte in de weefsels (primair);
  2. overgevoeligheid van het lichaam voor het werkzame bestanddeel of andere stoffen in de samenstelling van Allopurinol;
  3. hyperurikemie, waarbij er geen externe manifestaties zijn;
  4. jicht tijdens exacerbatie;
  5. glucose-galactose malabsorptiesyndroom, lactasedeficiëntie, een negatieve reactie op de introductie van lactose in het lichaam, wat te wijten is aan de aanwezigheid van lactose in de samenstelling van het medicijn.

Aantekeningen en contra-indicaties van de relatieve groep. In dit geval wordt het medicijn gebruikt, maar met uiterste voorzichtigheid vanwege het hoge risico op complicaties:

  1. aandoeningen van het hart: het falen van het orgaan, hypertensie;
  2. diabetes mellitus;
  3. ouderdom van patiënten;
  4. hypothyreoïdie;
  5. leeftijd tot 15 jaar.

Hoe wordt allopurinol ingenomen?

Het medicijn wordt 1 keer per dag ingenomen. Overweegt voldoende hoeveelheid van 300 mg. Als er negatieve reacties verschijnen aan de kant van de spijsverteringsorganen, wordt de aangegeven dosis verdeeld in verschillende doses. In de meeste gevallen begint de therapie met een minimale hoeveelheid allopurinol - 100 mg. Vervolgens wordt het verhoogd in overeenstemming met de behoeften van de patiënt en het tempo van eliminatie van de onaangename symptomen van uricemie.

De maximale hoeveelheid werkzame stof per dag is 900 mg.

Als de therapie wordt uitgevoerd voor ernstige ziekten, kan de dosis toenemen tot 600-900 mg. Voor pathologieën met milde of matige manifestaties wordt 300-600 mg per dag voorgeschreven.

wanneer jicht

In de meeste gevallen wordt het aanbevolen om dagelijks 200-300 mg van een stof te nemen. Als zich een ernstige pathologische aandoening ontwikkelt, verdubbelt de hoeveelheid van het geneesmiddel en kan deze 400-600 mg per dag bereiken. Op afspraak van de minimale dosis mag het in 2 ontvangsten worden verdeeld. Een grote hoeveelheid van het medicijn wordt fractioneel ingenomen (3 of meer keren per dag). Voor de preventie van acute jicht wordt 100 mg per dag voorgeschreven.

Met stenen in de urinewegen en nieren

Gezien het feit dat het geneesmiddel vrij langzaam uit het lichaam wordt verwijderd (met gediagnosticeerde aandoeningen van de nieren), wordt aan patiënten in dit geval niet meer dan 100 mg allopurinol per dag voorgeschreven.

Gebruik bij kinderen

Het medicijn wordt gebruikt volgens de leeftijd:

  1. tot 10 jaar: 10-15 mg / kg lichaamsgewicht;
  2. van 10 tot 15 jaar: de dosis verdubbelt en is 10-20 mg / kg lichaamsgewicht.

Hoe lang duurt het?

De duur van de therapie wordt individueel bepaald. Bij langdurige behandeling worden ureumniveaus in biologische vloeistoffen elke paar weken gecontroleerd. En belangrijker is de bloedtest.

Voor of na de maaltijd

Tabletten moeten na de maaltijd worden gedronken.

Bijwerkingen bij gebruik van Allopurinol

Negatieve manifestaties vinden plaats afhankelijk van de toestand van het lichaam, de aanwezigheid van andere pathologieën. Sommige reacties ontwikkelen zich vaker. Deze omvatten uitslag.

Meer zeldzame negatieve manifestaties:

  1. neiging om infecties en parasitaire ziekten te ontwikkelen, zoals furunculose;
  2. een aantal pathologische aandoeningen gepaard met veranderingen in de samenstelling en eigenschappen van bloed: leukopenie, agranulocytose, bloedarmoede, trombocytopenie, enz.;
  3. negatieve reactie van een individuele aard, ernstige manifestaties (anafylactische shock);
  4. gewrichtspijn;
  5. vasculitis;
  6. diabetes, verhoogde lipideniveaus;
  7. depressieve staten;
  8. coma;
  9. hoofdpijn;
  10. slaperigheid;
  11. verlies van smaak of verandering in smaak;
  12. verstoring van motorische activiteit;
  13. neuropathie;
  14. duizeligheid;
  15. visuele beperking;
  16. verhoogde bloeddruk;
  17. misselijkheid en braken;
  18. verandering in stoelgangstructuur (wordt meer vloeibaar);
  19. verhoogde behoefte aan ontlasting;
  20. stomatitis;
  21. buikpijn;
  22. hepatitis, veranderingen in de concentratie van leverenzymen;
  23. zwelling;
  24. verzwakking van spierweefsel;
  25. haaruitval of verkleuring;
  26. verhoogde tekenen van nierpathologie (hematurie, uremie, insufficiëntie van dit orgaan);
  27. mannelijke onvruchtbaarheid;
  28. de vorming van stenen;
  29. koortsachtige staat.

overdosis

In de meeste gevallen worden symptomen van verstoring van het zenuwstelsel, zoals duizeligheid, opgemerkt. Ook vaak misselijkheid, braken, ontlasting kan veranderen (diarree ontwikkelt zich). Het behandelprincipe is gebaseerd op geforceerde diurese. Met de inname van grote doses geld is het raadzaam om hemodialyse, peritoneale dialyse uit te voeren.

Speciale instructies

Vóór aanvang van de therapie wordt een laboratoriumonderzoek uitgevoerd en op basis van de resultaten worden de belangrijkste indicatoren van de levertoestand beoordeeld.

Gedurende de gehele behandelingskuur wordt aanbevolen om te houden aan het dagelijkse volume vocht - minimaal 2 liter.

Soms worden in het beginstadium van de therapie de symptomen van de pathologie verergerd, maar met het gelijktijdige gebruik van NSAID's is het mogelijk om de toestand van het lichaam te beheersen.

Voor kinderen wordt het medicijn vaker voorgeschreven voor maligne neoplasmata vergezeld door manifestaties van uricemie.

Tijdens zwangerschap en borstvoeding

Het wordt niet aanbevolen om het medicijn te gebruiken op basis van allopurinol tijdens het dragen van een kind.

Wanneer een dergelijke behoefte zich echter voordoet, wordt het voorgeschreven, maar om gezondheidsredenen, als het risico voor de foetus lager is dan de positieve effecten van het nemen van de medicatie. Neem de pillen die u nodig hebt onder toezicht van een arts.

Borstvoeding wordt beëindigd als u een behandeling met allopurinol moet ondergaan.

In de kindertijd

Het medicijn is niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 3 jaar.

In geval van verminderde nierfunctie

Als de pathologie van dit orgaan zich ontwikkelt, wordt aanbevolen om de dagelijkse dosering te verlagen, aangezien de halfwaardetijd in dit geval aanzienlijk is verhoogd.

Bij ernstige nierschade (in het stadium van azotemie), is het medicijn niet voorgeschreven.

De bepalende factor in dit geval is renale klaring - deze zou moeten dalen tot een niveau van 2 ml per minuut.

Met abnormale leverfunctie

Het medicijn is niet van toepassing.

Effect op concentratie

Tijdens de periode van therapie wordt het niet aanbevolen om voertuigen te besturen en deel te nemen aan activiteiten die een hoge mate van zorg vereisen.

Compatibiliteit met alcohol

Het is verboden om alcoholische dranken te gebruiken tijdens de behandeling met allopurinol.

Geneesmiddelinteracties

Onder invloed van de werkzame stof van het middel in kwestie is het effect van sommige anticoagulantia, Arabinoside, Adenine, verbeterd.

Bij diabetes moet er rekening mee worden gehouden dat de werkzaamheid van hypoglycemische geneesmiddelen ook toeneemt, wat herberekening van hun dosis vereist.

Het activiteitsniveau van allopurine neemt af onder invloed van salicylaten, het middel van de uricosurische groep.

De toxiciteit van het geneesmiddel neemt toe bij gelijktijdig gebruik met cytostatica.

Het proces van accumulatie in het lichaam van dergelijke middelen zoals Allopurinol, Azathioprine, wordt versneld.

Algemene voorwaarden voor opslag

De fles moet worden beschermd tegen zonlicht. De toegang van kinderen tot deze faciliteit is beperkt. De normale luchttemperatuur is tot + 30 ° С.

Het is toegestaan ​​om het geneesmiddel niet langer dan 3 jaar vanaf de productiedatum te houden (voor tabletten met een dosis allopurinol 300 mg) en 5 jaar (voor een geneesmiddel met een concentratie van de werkzame stof 100 mg).

Verkoopvoorwaarden voor apotheken

De tool is een recept.

Verkopen ze zonder recept?

Kosten: 80-130 roebel, wat invloed heeft op het aantal tabletten in de injectieflacon.

analogen

De volgende substituten zijn toegestaan:

Er zijn ook soortgelijke analogen geproduceerd onder het merk van andere fabrikanten (bijvoorbeeld Aegis).

Artsen beoordelingen

Skatov B.V., uroloog, 47 jaar oud, Krasnoyarsk

Het medicijn elimineert effectief de symptomen van uricosurische ziekten. Het kan universeel worden genoemd, omdat het is toegewezen aan verschillende pathologieën en het maakt niet uit of de uricosurie primair of secundair is.

Glinkina T. A., uroloog, 36 jaar oud, Moskou

Het medicijn is vrij effectief, werkt snel. Maar het heeft nadelen, bijvoorbeeld veel negatieve reacties, en de meeste patiënten hebben verschillende bijwerkingen, zelfs bij afwezigheid van een hoge gevoeligheid van het lichaam voor de componenten van Allopurinol. Gedeeltelijk dekt deze minus acceptabele prijs.

Mening van patiënten

Veronika, 38 jaar oud, de stad Stary Oskol

Net als het effect van het nemen van het medicijn. Toen de botklomp op de teen ontstoken was, schreef de arts dit middel voor, omdat jicht werd gediagnosticeerd. Dankzij Allopurinol verdwenen de symptomen snel en ik beëindigde de behandeling zo snel dat de bijwerkingen zich gewoon niet ontwikkelden.

Anastasia, 40 jaar oud, Voronezh

Ze hebben dit medicijn voor urolithiasis voorgeschreven. Aangezien ik ook hyperthyreoïdie heb, heb ik een slechte loop gehad. Er waren veel bijwerkingen, ik moest deze tool vervangen.