Hoofd- / Pols

Herziening van bisfosfonaten - geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Bisfosfonaten - een groep geneesmiddelen die de afbraak van botweefsel kunnen vertragen. De belangrijkste gebruiksrichting van deze geneesmiddelen is de behandeling van ziekten gepaard gaande met verhoogde fragiliteit en fragiliteit van de botten, zoals osteoporose.

FOSAMAX is het eerste osteoporose-medicijn dat 10 jaar geleden werd goedgekeurd door de Food and Drug Administration van de Verenigde Staten. Dit bisfosfonaat herstelt snel botweefsel met minimale bijwerkingen.

Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose in welke vorm dan ook (primair en secundair) worden voorgeschreven als de belangrijkste geneesmiddelen die in de eerste plaats worden gebruikt (eerstelijnsgeneesmiddelen). Ze zijn onmisbaar in therapie en de effectiviteit ervan is hoog en klinisch bewezen - het nemen van bisfosfonaten vermindert het risico op botbreuken met 30-50%.

Laten we in meer detail bekijken wat bisfosfonaten zijn, hoe ze werken, wat de kenmerken van hun gebruik zijn en de mogelijke negatieve effecten van behandeling.

Werkingsmechanisme

Bisfosfonaten kregen hun naam vanwege de structuur van het molecuul, waaronder twee fosfonaten - fosforhoudende organische verbindingen.

Schematische weergave van het bisfosfonaatmolecuul

Na het innemen van het medicijn binden de actieve stofmoleculen zich met calcium en dringen ze door in het botweefsel, waardoor ze zich lang opstapelen en blijven hangen. Daar verstoren bisfosfonaten het werk van specifieke osteoclastcellen.

Osteoclasten zijn normaal betrokken bij de fysiologische processen van resorptie en vernietiging (resorptie) van oud botweefsel en werken gelijktijdig met osteoblasten die nieuw botweefsel vormen. Maar met osteoporose is deze interactie verbroken: osteoblasten "hebben geen tijd" om een ​​nieuw weefsel te maken en osteoclasten vernietigen snel de oude, zodat de botten dunner worden en broos worden.

Als bisfosfonaten zijn ingebed in het botweefsel, verminderen ze de activiteit van osteoclasten, interfereren ze met hun groei, stimuleren ze het proces van zelfvernietiging van osteoclasten en onderdrukken ze de signalen die hun destructieve werking activeren. Zo ook de behandeling van osteoporose: de botten worden niet dun en hebben tijd om te herstellen.

Klik op de foto om te vergroten

Typen bisfosfonaten

Volgens hun samenstelling worden bisfosfonaten verdeeld in stikstofhoudende en stikstofvrije.

Stikstofvrije geneesmiddelen (eerste generatie)

Dit geneesmiddel tidronat, tiludronat, clodronat.

Stikstofhoudende geneesmiddelen (tweede generatie)

Dit zijn geneesmiddelen pamidronate, alendronate, ibandronate. Deze fondsen zijn effectiever, de beste onder hen is het moderne geneesmiddel zoledronaat, dat twee stikstofatomen bevat.

Zoledronate en ibandronate zijn gemakkelijk te gebruiken - zolendronate dient slechts eenmaal per jaar te worden ingenomen, en ibandronate eenmaal per maand (of u kunt ibandronate eenmaal per kwartaal intraveneus in te voeren).

Bereid ook tweecomponentenpreparaten die alendronaat en calcium bevatten, of alendronaat en vitamine D.

Voordelen van medicijnen

Talrijke onderzoeken hebben aangetoond dat langdurig gebruik van bisfosfonaten de botdichtheid verhoogt en de kans op fracturen verkleint. Ze zijn relatief veilig, worden goed verdragen en hebben weinig negatieve bijwerkingen.

cons

Maar er zijn nog steeds nadelen aan bisfosfonaten.

tekortkomingen

  • Lage biologische beschikbaarheid - slechts een klein deel van de via de mond ingenomen medicatie dringt naar de plaats van werking.
  • Nadeel van toediening: om het risico op bijwerkingen van het medicijn te verminderen, moet het 's ochtends strikt op een lege maag worden gedronken, veel water (250 - 400 ml) worden gedronken en nadat u het gedurende ten minste 40 minuten hebt ingenomen, kunt u niet eten of liggen.

Dergelijke regels voor patiënten zijn snel moeilijk en vermoeiend. Volgens beoordelingen van patiënten weigerden veel van hen om permanent te worden behandeld met bisfosfonaten of schonden het ontvangstregime (en schending van het regime leidde tot een toename van de frequentie van bijwerkingen).

Bijwerkingen

De belangrijkste bijwerking is een negatief effect op het maag-darmkanaal.

Het medicijn kan veroorzaken:

  • mucosale ontsteking en de vorming van erosies in de onderste slokdarm;
  • gastritis, erosie en maagzweren;
  • bloeden uit het bovenste gedeelte van het maagdarmkanaal;
  • buikpijn;
  • misselijkheid, verminderde eetlust;
  • brandend maagzuur;
  • winderigheid;
  • constipatie of diarree.

De behandeling van osteoporose kan hoofdpijn, pijn in spieren en botten veroorzaken.

Mogelijke huiduitslag en de ontwikkeling van allergische reacties.

Langdurige behandeling van osteoporose met deze geneesmiddelen kan leiden tot hypocalciëmie (verlaging van het calciumgehalte in het bloed), dus bisfosfonaten moeten worden gecombineerd met calcium of vitamine D (maar op verschillende tijden van de dag, waarbij bisfosfonaat en calcium of vitamine D minstens 2 uur worden gescheiden).

conclusie

Bisfosfonaten zijn effectieve geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose.

Bedenk dat dit ernstige medicinale stoffen zijn met een veelzijdig effect en interfereren met de complexe processen van het menselijk lichaam. Ze zijn onmisbaar voor behandeling, maar mogen in geen geval onafhankelijk en onbeheersbaar worden genomen. Schrijf en selecteer het optimale medicijn, de duur van de kuur en de dosering mag alleen uw arts zijn (dit kan een reumatoloog, een endocrinoloog of een traumatoloog zijn).

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Calciumbisfosfonaten namen van geneesmiddelen

Bisfosfonaten zijn geneesmiddelen die het botmetabolisme reguleren en de botsterkte verhogen. Ze worden ook wel difosfonaten genoemd, omdat deze geneesmiddelen twee fosfonzuren bevatten (organische verbindingen die fosfor bevatten). De belangrijkste indicatie voor het voorschrijven van bisfosfonaten is osteoporose, een botziekte veroorzaakt door gestoorde metabolische processen en een tekort aan calcium en manifesteert zich door verhoogde botfragiliteit. Een lijst met geneesmiddelen uit de groep van bisfosfonaten, hun farmacologische eigenschappen, handelsnamen en toepassingskenmerken vindt u hieronder.

Biofosfaten wat het is

Bisfosfonaten (soms ten onrechte biofosfaten genoemd) voor de behandeling van pathologieën van het bewegingsapparaat worden recent gebruikt. Grootschalige onderzoeken naar de farmacologische eigenschappen van deze groep drugs werden pas in het midden van de twintigste eeuw uitgevoerd en het eerste medicijn dat difosfonaten bevatte en in staat was om botvernietiging te stoppen, werd vrijgegeven in 1990 (het medicijn Fosamax).

Het belangrijkste werkingsmechanisme van bisfosfonaten is het zogenaamde "metabole vriespunt". Botweefsel in het menselijk lichaam wordt gevormd door osteocyten - cellen die ontstaan ​​in het proces van botontwikkeling als gevolg van de afgifte van intercellulaire substantie. Deze stof wordt de matrix genoemd. De matrix wordt gesynthetiseerd door osteoblasten - de zogenaamde "jonge" botcellen, die vervolgens worden verzegeld in de intercellulaire substantie en rijpe osteocyten vormen.

Het botmetabolisme wordt niet alleen uitgevoerd door osteoblasten, maar ook door osteoclasten. Dit zijn gigantische cellen met ongeveer 20 kernen met nauwe tussenruimte, waarvan de belangrijkste functie is het oplossen van mineralen en de vernietiging van collageen. Het resultaat van verhoogde osteoclastactiviteit is de vermindering en dunner worden van botweefsel, dat de belangrijkste pathogenetische factor is in de ontwikkeling van osteoporose.

De gezonde staat van de botten is direct afhankelijk van de metabolische processen die daarin voorkomen. Botweefsel wordt constant bijgewerkt met de hulp van de cellenbouwers van osteoblasten en hun antagonisten - osteoclasten, die fungeren als hulpmiddelen. In een gezond organisme is het aantal van die en andere cellen ongeveer op hetzelfde niveau. Overtreding van dit evenwicht leidt tot ernstige gevolgen - osteoporose.

    De farmacologische werking van bisfosfonaten wordt bepaald door de volgende eigenschappen:
  1. binding aan calcium en inbedding in botweefsel;
  2. verminderde botgevoeligheid voor osteoclasten;
  3. het uitlogen van calcium uit botweefsel vertragen.

Indicaties voor gebruik

    De belangrijkste indicaties voor het voorschrijven van deze groep medicijnen zijn:
  • osteoporose;
  • vervormende ostose (osteitis);
  • de primaire pathologieën van de bijschildklieren, waarbij het calciumgehalte in het bloed stijgt en de productie van hormonen die het calcium-fosformetabolisme reguleren wordt gestimuleerd;
  • gebrek aan collageen, met verhoogde fragiliteit en fragiliteit van de botten (osteogenesis imperfecta);
  • andere ziekten gepaard met snel botverlies (inclusief patiënten met een verhoogd risico op osteoporose).

Het gebruik van bisfosfonaten kan gerechtvaardigd zijn bij de behandeling van postmenopauzale osteoporose in gevallen waarin conventionele oestrogeentherapie gecontraïndiceerd is. Ondanks het feit dat de structuur van vrouwelijke geslachtshormonen en bisfosfonaten heel verschillend is, hebben ze een vergelijkbaar effect op botweefsel: ze vertragen het proces van ontkalking (uitloging van calcium).

Bisfosfonaten kunnen ook in de oncologie worden gebruikt. In 70% van de gevallen zijn geneesmiddelen van deze groep opgenomen in het behandelingsregime van patiënten met multipele myelomen als gevolg van stoornissen in het functioneren van de beenmergplasmacellen (plasmacelkanker). In sommige gevallen is het gebruik van deze geneesmiddelen voor botmetastasen gerechtvaardigd, maar wanneer een effectieve dosering wordt gekozen, moet er rekening mee worden gehouden dat dergelijke patiënten een verhoogd risico op osteonecrose van de kaak hebben.

Bisfosfonaten profiteren en schaden

Behandeling met bisfosfonaten is nog steeds het onderwerp van onderzoek, controverses en verschillende onderzoeken.

    Een van de voor de hand liggende voordelen van deze medicijnen zijn:
  1. verhoogde botdichtheid;
  2. vermindering van het fractuurrisico (waargenomen bij 30-50% van de patiënten);
  3. goede tolerantie;
  4. verlies van botresorptieve functie.

Desondanks hebben de medicijnen ook veel minpunten. De meest uitgesproken hiervan is de gemiddelde werkzaamheid (slechts een derde van de patiënten slaagt erin een positieve dynamiek te bereiken), omdat deze geneesmiddelen een lage biologische beschikbaarheid hebben - niet meer dan 25%. Bij langdurig gebruik neemt de kans op bijwerkingen toe, dus na 3-5 jaar behandeling is het nodig om naar een alternatief te zoeken.

Toelatingsregels

Een ander belangrijk nadeel van bisfosfonaten is het ongemak van gebruik. Om schade aan de bovenste slokdarm te voorkomen, mag de patiënt na het innemen van de pillen 40 minuten niet schuin en horizontaal staan. Hetzelfde kan niets eten en drinken. Bisfosfonaten moeten 's morgens strikt op een lege maag worden ingenomen.

Statistieken tonen aan dat juist dergelijke toelatingsvoorwaarden ertoe leiden dat veel mensen het voorgeschreven behandelingsregime schenden of stoppen met het drinken van het medicijn. Patiënten die een behandeling met bisfosfonaten nodig hebben, moeten zich ervan bewust zijn dat het niet opvolgen van de instructies de kans op bijwerkingen meerdere keren verhoogt.

Bisfosfonaten van de eerste, tweede en derde generatie

    Er zijn verschillende generaties van het medicijn:
  1. Preparaten van de eerste generatie zijn eenvoudige bisfosfonaten of stikstofvrij (clodronaat, tiludronaat, etidronaat). Het werkingsspectrum van deze geneesmiddelen is enigszins smaller dan dat van stikstof, maar toch is de effectiviteit van de behandeling en preventie van deze bisfosfonaten zeer hoog.
  2. Preparaten van de tweede generatie - stikstofbevattende bisfosfonaten of difosfonaten (alendronaat, risedronaat, pamidronaat). Gekenmerkt door een breder spectrum van actie en hoge efficiëntie.
  3. Preparaten van de derde generatie zijn amino-bevattende bisfosfonaten (zoledronaat, ibandronaat).

Drugslijst

Bij het kiezen van bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose, moet u niet alleen hun naam weten, maar ook enkele kenmerken die de effectiviteit van de behandeling kunnen beïnvloeden.

Clodronzuur

Bereidingen van clodroninezuur (dinatriumcodronaat) van de eerste generatie behoren tot de correctoren van het kraakbeen- en botmetabolisme en zijn analogen van natuurlijk pyrofosfaat. Rem de activiteit van osteoclasten, verminder de concentratie van calcium in het serum en de uitscheiding van calcium in de urine. De kosten van de oplossing bedragen ongeveer 5000 roebel. De prijs van tabletten en capsules, waaronder clodronzuur, varieert van 9.000 tot 11.000 roebel.

    Clodronic bisfosfonaten:
  • Bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendroninezuur

De meest populaire en betaalbare geneesmiddelen voor de behandeling van postmenopauzale en niet-gespecificeerde osteoporose. De kosten van een pakket van 4 tabletten van 70 mg zijn ongeveer 500 roebel.

    Alendroninezuurbisfosfonaten:
  • alendronaat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Zoledroninezuur

Het medicijn komt uit de groep van botresorptieremmers. Behoort tot zeer effectieve bisfosfonaten die werken op botweefsel. Preparaten op basis van zoledroninezuur hebben geen nadelige invloed op het mineralisatieproces en de mechanische eigenschappen van botten. De kosten van het lyofilisaat voor het bereiden van de oplossing voor infusie bedragen 5800 tot 9100 roebel.

    Preparaten op basis van zoledroninezuur:
  • zoledronaat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronic acid

Behandelt bisfosfonaten van de derde generatie. Ibandronic acid-preparaten (ibandronaatnatrium) zijn effectief bij osteoporose, die zich ontwikkelt tegen de achtergrond van kwaadaardige ziekten. De kosten variëren van 4.200 tot 14.000 roebel.

    Voorbereidingen op basis van ibandroninezuur:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Bij het kiezen van een geneesmiddel uit de groep van bisfosfonaten is het noodzakelijk om niet alleen de primaire diagnose, maar ook de bijbehorende ziekten in aanmerking te nemen, omdat dit de risicobeoordeling van bijwerkingen beïnvloedt. In de meeste gevallen worden deze geneesmiddelen goed verdragen, maar bij sommige patiënten werden buikpijn, huiduitslag, spier- en gewrichtspijn opgemerkt.

Het is ook noodzakelijk om te onthouden dat bisfosfonaten het risico op ontsteking en erosieve schade aan de maag en slokdarm verhogen, daarom kunnen deze geneesmiddelen alleen onder medisch toezicht worden ingenomen.

Wat zijn de gebruikte drugs bisfosfonaten, en wat ze zijn?

Bisfosfonaten worden gebruikt bij de behandeling van osteoporose en oncologie (zowel bij primaire kanker als bij uitzaaiingen). Zonder deze geneesmiddelen is een effectieve behandeling van botweefselresorptie (vernietiging) onmogelijk.

De effectiviteit van de behandeling met bisfosfonaten hangt ook af van de groep geneesmiddelen die de patiënt gebruikt. Feit is dat bisfosfonaten zijn verdeeld in drie generaties, met verschillende kosten, het aantal bijwerkingen en de effectiviteit van de therapie.

Details hieronder.

1 Wat is bisfosfonaten: algemene beschrijving en werkingsprincipe

De chemische structuur van de bisfosfonaatgroep lijkt op van nature voorkomende minerale stoffen die betrokken zijn bij het metabolisme van botweefsel. Tijdens het werk vertragen ze dit metabolisme en verminderen ze de botresorptie (de afbraak ervan).

Tegelijkertijd heeft het botmetabolisme ook een omgekeerd-resorptieproces - weefselvorming (regeneratie). Bisfosfonaten vertragen de resorptie, verbeteren het regeneratieproces en herstellen zo het botweefsel tot de oorspronkelijke (genetisch vastgestelde) grootte.

De meest effectieve bisfosfonaten

Deze remedies zijn alleen geschikt voor behandeling, niet voor profylaxe. Het gebruik ervan is gerechtvaardigd voor botten die zijn aangetast door metabole (metabole) ziekten van welke etiologie dan ook. De beste medicijnen van deze groep (het meest effectief en veilig om te nemen) van de derde generatie.
naar menu ↑

1.1 Indicaties: welke problemen zijn van toepassing?

Bisfosfonaten worden voornamelijk gebruikt bij osteopenie en bij secundaire maligne neoplasma's. In aanvulling hierop worden ze echter ook voor andere ziekten gebruikt.

Een volledige lijst van indicaties voor het nemen van bisfosfonaten:

  • osteoporose (over het gebruik van bisfosfonaten bij osteoporose kan afzonderlijk worden gelezen) en osteopenie (lokaal, diffuus gegeneraliseerd, postmenopauzaal);
  • preventie van recidiverende fracturen bij osteopenie;
  • De ziekte van Paget (osteodystrofie, maligne neoplasma van de borst);
  • preventie van symptomen veroorzaakt door botbeschadiging bij patiënten met gevorderde stadia van kwaadaardige tumoren;
  • behandeling van direct kwaadaardige gezwellen, in de meeste gevallen secundair (ontwikkeld als een resultaat van metastase van de oorspronkelijke tumor);
  • vrouwelijk hypogonadisme (alle vormen behalve hyperprolactinemie);
  • botmetastasen.

1.2 Zijn er contra-indicaties?

Contra-indicaties voor bisfosfonaten zijn afhankelijk van het specifieke medicijn dat wordt gebruikt. De meeste contra-indicaties zijn eerstelijns bisfosfonaten, ze hebben ook het grootste aantal potentiële bijwerkingen.

Benoeming bisfosfonaten vrouwen

Algemene contra-indicaties voor bisfosfonaten:

  1. Overgevoeligheid (de aanwezigheid van allergieën) voor een of meer componenten waaruit het geneesmiddel bestaat.
  2. De aanwezigheid van hypocalciëmie.
  3. Zwangerschap (in elk trimester) of borstvoeding (borstvoeding).
  4. Ziekten van het bloedstollingssysteem met hoog risico op bloedstolsels (tromboflebitis, genetische trombofilie, hartritmestoornissen, de aanwezigheid van spataderen van de onderste ledematen).
  5. De aanwezigheid van chronische hepatitis en / of cirrose.
  6. Hyperplastische pathologieën in het baarmoederslijmvlies en / of borstklieren.
  7. De aanwezigheid van osteomalacie op de achtergrond van osteopene ziekten.
  8. De aanwezigheid van een acute maagzweer of darmzweer.

1.3 Hoe neemt u bisfosfonaten in? (Video)

1.4 Bijwerkingen van het nemen van bisfosfonaten

Bisfosfonaten hebben een nogal indrukwekkende lijst van bijwerkingen die vaak voorkomen als een patiënt lang drugs gebruikt.

Mogelijke bijwerkingen en complicaties:

  • slaapstoornissen, depressie, verwarring, chronische angst;
  • pruritus, hyperhidrose (verhoogde transpiratie), verschillende huiduitslag;
  • allergische reacties, zelfs dodelijk (anafylactische shock, collaps, bronchospasme, larynxoedeem);
  • necrose van de kaak en andere botweefsels (zeer zelden produceren tabletten een dergelijke bijwerking, die vaker wordt veroorzaakt door injecties);
  • daling van de bloeddruk, bradycardie, hartritmestoornissen;
  • koorts, pijn op de injectieplaats;
  • droge mond, buikpijn (in de buik), misselijkheid, braken, met langdurig gebruik - anorexia, diarree, stomatitis;
  • gegeneraliseerde pijn (systemisch, algemeen), convulsiesyndroom, myalgie en artralgie.

2 Classificatie

Bisfosfonaten worden ingedeeld en verdeeld in twee hoofdgroepen: dit zijn stikstofbevattende geneesmiddelen en geneesmiddelen waarin geen stikstof aanwezig is. Wat is van toepassing op de bisfosfonaten van beide groepen?

Bondronate bisfosfonaatvormen

De verschillen zijn in de samenstelling van geneesmiddelen in elke groep. De stikstofhoudende groep heeft de volgende componenten:

  • alendronaatnatrium - past het metabolisme in botweefsel aan;
  • ibandronaatzuur - bestrijdt effectief hypercalciëmie;
  • zoledroninezuur - als een onafhankelijke stof die wordt gebruikt bij de behandeling van maligne neoplasmata, beïnvloedt de processen van resorptie;
  • Natrium ibandronaat - vermindert de activiteit van osteoclasten aanzienlijk, waardoor de resorptie wordt geremd.

Eenvoudige bisfosfonaten (stikstofvrij) zijn samengesteld uit de volgende componenten:

  • etidronaat - bestrijdt maligne neoplasmata, geïndiceerd voor de ziekte van Paget;
  • Clodronaat - blokkeert de ontwikkeling van hypercalciëmie en osteolyse, wordt gebruikt bij de behandeling van botweefselmetastasen;
  • natrium tiludronaat - accumuleert fosfaatverbindingen met calcium in botweefsel, waardoor het deze mineraliseert en versterkt.

3 Instructies voor het gebruik van bisfosfonaten

Specifieke specifieke regels voor het gebruik van bisfosfonaten bestaan ​​niet. Er zijn slechts een paar voorschriften die niet worden aanbevolen om te negeren. Ten eerste, als gevolg hiervan neemt de effectiviteit van de behandeling af. Ten tweede zullen de risico's van bijwerkingen aanzienlijk toenemen.

De meest voorgeschreven bisfosfonaten zijn tabletten.

De basisregel voor het nemen van bisfosfonaten is om ze uitsluitend op een lege maag in te nemen, ongeveer 30 minuten vóór een maaltijd. De medicijnen beschadigen het slijmvlies van het maag-darmkanaal, dus na inname is het raadzaam niet in een horizontale positie te staan, om niet bij te dragen aan de ontwikkeling van brandend maagzuur / reflux.

Het is noodzakelijk om tabletten alleen met water af te wassen en het is in grote hoeveelheden wenselijk. Instructies voor de injectie van bisfosfonaten bij de patiënt zijn niet vereist, omdat een dergelijke procedure uitsluitend door een arts of verpleegkundige / verpleegkundige moet worden uitgevoerd.

Meer gedetailleerde instructies over het gebruik van bisfosfonaten kunnen worden verkregen via de informatie-inzetstukken die in het pakket worden meegeleverd. U kunt ook uw arts of, in extreme gevallen, de apotheker die de goederen verkoopt vragen stellen over de verschillende nuances van de behandeling.
naar menu ↑

4 Namen van bisfosfonaatpreparaten: lijst

Welke bisfosfonaten bestaan ​​er? Er zijn meer dan een dozijn dergelijke geneesmiddelen en ze zijn verdeeld in drie groepen (generaties). De derde groep is het meest effectief, maar heeft een aanzienlijk nadeel - een relatief hoge prijs.

Bonefosfonaat Bonefos 800 mg

Lijst van niet-stikstof bisfosfonaatnamen:

  1. Gebaseerd op tiludroninezuur: Azatadin (700 roebel), Azelastine (360 roebel), Adapalen (700 roebel).
  2. Gebaseerd op etidronaat: Didronel (1600 roebel), Ksiphifon (309 roebel).
  3. Op basis van clodronaat: Klobir (4000 roebel), Bonefos (9600 roebel), natriumclodronaat (250 roebel).

Lijst van preparaten die stikstof bevatten:

  • op basis van natrium aledronaat: Alendronaat (613 roebel);
  • op basis van ibadronatovoy zuur: Ibandronat-Teva (1600 roebel);
  • gebaseerd op zoledroninezuur: Zoledronaat (1.400 roebel), Zometa (5.000 roebel);
  • Gebaseerd op ibandronaatnatrium: Bonviva (4870 roebel), Bondronat (8600 roebel).

U kunt bij elke apotheek bisfosfonaten kopen. In de meeste gevallen is een recept van een arts vereist, vooral voor injecteerbare vormen van het medicijn (als een oplossing).

Behandeling met bisfosfonaten bij osteoporose: soorten medicijnen en gebruik

De eenentwintigste eeuw heeft ons niet alleen technische vooruitgang gebracht, maar ook veel nuttige ontdekkingen gedaan op verschillende gebieden die bijdragen aan het redden en faciliteren van het leven van mensen. Geneeskunde is ook beroemd om dergelijke ontdekkingen.

Tot nu toe is een dergelijke gevaarlijke ziekte, zoals osteoporose, die vroeger veel mensen tot een vroege handicap leidde, met succes aangepast met de nieuwste bisfosfonaten.

Osteoporose als een botziekte

Osteoporose is een pathologische aandoening waarbij het botweefsel geleidelijk dunner wordt, de dichtheid verliest, wat leidt tot een afname in botsterkte en een toename van hun neiging tot fracturen.

De eerste fase van de ziekte wordt beschouwd als een gering verlies aan kracht, osteopenie genoemd, en daarna wordt het skelet abnormaal fragiel, poreus, waardoor het gemakkelijk wordt blootgesteld aan mechanische stress en gewond raakt. Osteoporose leidt tot frequente botbreuken, zelfs bij kleine druppels en hobbels.

De belangrijkste componenten waaruit het skelet bestaat, zijn verantwoordelijk voor de sterkte van de botten:

Wanneer deze stoffen worden weggespoeld, wordt de balans verstoord en neemt het risico op beschadiging toe, zoals scheuren - een fractuur van het bekkenbeen; vernietiging - breuk door compressie van de wervels.

Er zijn gevallen waarin patiënten zich lange tijd niet bewust zijn van de aanwezigheid van de ziekte. Vaak ontwikkelt de ziekte zich in de postmenopauzale periode bij vrouwen.

De volgende symptomen kunnen wijzen op osteoporose:

  • constante pijn gelokaliseerd op de plaats van letsel;
  • scoliose, slechte houding;
  • verminderde groei;
  • frequente fracturen als gevolg van milde blootstelling treden voornamelijk op in de ribben, polsen, bekken, wervelkolom, voeten, coxarthrosis;
  • langzame genezing van botschade.

Groep drugs bisfosfonaten

Bisfosfonaten zijn een groep geneesmiddelen die zijn ontworpen om het dunner worden van botweefsel te voorkomen. De naam van deze klasse geneesmiddelen die wordt ontvangen vanwege het gehalte aan twee fosfanaten. In de botten stoppen ze de vernietiging van hydroxyapatiet - de belangrijkste minerale component van botten.

Het belangrijkste voordeel is het veilige selectieve effect van geneesmiddelen, waardoor calciumionen zich alleen in het skelet ophopen. Dit vermogen bepaalt de effectiviteit van deze groep stoffen bij de behandeling van osteoporose.

Het werkingsmechanisme van bisfosfonaten of de voordelen van de behandeling

De formule van bisfosfonaten bestaat uit twee organische fosforverbindingen, waarvan de voordelen voor de behandeling zijn:

  • Na het begin van het nemen van de pillen komen deze substanties in de structuur van de botten en interageren met calcium, tijdens het gebruik van medicijnen houden ze het element binnen en dragen bij aan de accumulatie ervan in de botten, waardoor de sterkte wordt verhoogd.
  • Indringend in de samenstelling van het skelet, vernietigen bisfosfonaten de functionaliteit van osteoclasten. In de normale toestand zijn deze cellen verantwoordelijk voor de resorptie van de oude botstructuur en werken ze samen met osteoblasten, waarvan de taak is de vorming van nieuwe botweefsels.
  • In de staat van osteoporose is deze relatie verbroken, waardoor het skelet poreus, doorlatend en broos wordt.
  • Wanneer bisfosfonaten worden gebruikt, neemt de activiteit van de laatste af, neemt de groei af en versnelt het proces van zelfvernietiging. De behandeling resulteert in versterking van de botten en herstel van de verdunde gebieden.

Vergelijkende activiteit van bisfosfonaten is weergegeven in de onderstaande tabel.

Analyses en indicaties voor de benoeming van bisfosfonaten

Voor de behandeling van osteoporose worden bisfosfonaten voorgeschreven als eerste en belangrijkste middel. Wanneer hij naar een dokter gaat, begint hij een medische geschiedenis in te vullen, en het eerste wat hij doet, is een enquête houden. Het is ook belangrijk om de oorzaak van de ziekte te bepalen. Omdat een deel van de therapie de eliminatie van de provocerende factor is.

Indicaties voor benoeming

Meestal zijn de oorzaken van osteoporose:

  • stoornissen van het maagdarmkanaal geassocieerd met de absorptie van Ca, een onevenwichtig dieet, dat zeer weinig producten met calcium bevat;
  • gebrek aan vitamine D in het lichaam;
  • endocriene ziekten en het begin van de vroege menopauze;
  • verminderde lichaamsgewicht ratio of overgewicht, sedentaire levensstijl;
  • chronische en verworven skeletafwijkingen, botweefselnecrose in de oncologie;
  • langdurig gebruik van hormonale geneesmiddelen;
  • lange herstelperiode na de breuk.

Analyses en studies

Als osteoporose wordt vermoed, zijn de volgende tests voorgeschreven:

  • densitometrie - echografie of röntgenstraling;
  • radio-isotopen scannen van het skelet;
  • trepanobiopsy - een procedure waarbij een deeltje botweefsel wordt genomen uit een aangetast gebied;
  • bepaling van het niveau van schildklierenzymen.

Ook voor de benoeming van bisfosfonaten voorgeschreven onderzoek. Een bloedtest biedt de mogelijkheid om het calcium-fosformetabolisme te beoordelen.

Bloed wordt uit een ader genomen en ga vervolgens verder met het bestuderen van de lijst met parameters:

  • Osteocalcine - de belangrijkste collageenstof, waarvan een hoog niveau de aanwezigheid van de ziekte aangeeft.
  • Anorganisch fosfor waarvan de inhoud wordt overschreden, duidt een overtreding aan.
  • Calcium is het belangrijkste element van botweefsel, als het volume meer dan normaal is, heeft de patiënt hyperparathyreoïdie, als de inhoud minder is, dan is dit een manifestatie van rachitis of osteomalacie.
  • De D-Cross Laps-markering geeft de hoeveelheid splijtbare stoffen aan, een verhoogd niveau is een teken van osteopathie en osteoporose.
  • Het enzym alkalische fosfatase in de waarde die de standaardindicatoren overschrijdt, geeft botaandoeningen aan.

Urinalyse helpt om anorganisch fosfor en DPID te bepalen. Overmaat duidt op een teveel aan vitamine D, rachitis, zouten in de nieren, fractuur. De afname duidt op de aanwezigheid van atrofische processen, secundaire laesies of acromegalie en de noodzaak om bisfosfonaten te ontvangen.

De essentie van deze analyses is om de gegevens te bepalen over het metabolisme in de botten, de hormoonspiegels van de endocriene klieren in het bloed en om het volume van sporenelementen van botweefsel in de urine van de patiënt te identificeren.

Toekennen van tests voor de benoeming van een bisfosfonaat-arts, op basis van de resultaten van densitometrie, klachten, symptomen en manifestaties van de ziekte. Biochemische studies zijn een van de meest informatieve methoden voor het diagnosticeren en volgen van therapeutische effecten.

Typen of classificatie van bisfosfonaten

Er zijn twee hoofdgroepen van bisfosfonaten die osteoclasten op verschillende manieren beïnvloeden:

  • de eerste generatie - zonder stikstof;
  • tweede generatie (nieuw) stikstofbevattend.

Eerste generatie - stikstofvrij

Deze geneesmiddelen worden geproduceerd en gebruikt in de vorm van oplossingen voor intraveneuze en intramusculaire injecties en orale toediening, evenals in tabletvorm. Farmacologie biedt een uitgebreide lijst van analogen. Het wordt aanbevolen om de toediening van bisfosfonaten te begeleiden met calciumcomplexen met magnesium en vitamine D.

Dinatrium tiludronat tabletten nemen deel aan de mineralisatie van de botstructuur, verhogen de dichtheid en sterkte. Bevordert de accumulatie van fosfor en calcium vertraagt ​​het werk van osteoblasten. Het medicijn Skelid is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, de prijs varieert van 450 tot 600 roebel per verpakking.

Etidronaat wordt voornamelijk gebruikt bij vrouwen tijdens de menopauze, wordt ook gebruikt bij de behandeling van metastasen bij kanker, helpt bij het herstellen en onderhouden van botweefsel:

  • Phospotech - in de vorm van een oplossing. De kosten zijn ongeveer 800 roebel.
  • Ksiphon - in de vorm van een oplossing. De prijs is 550 - 760 roebel.
  • Ksikrem - in de vorm van een crème. De prijs varieert van 480 tot 535 roebel.

Clodronic acid verbetert de interactie tussen fosfor en calcium, versterkt botten, stopt vernietiging en versnelt de regeneratie:

  • Syndronaat - pillen. Prijs vanaf 2000 tot 10.000 roebel.
  • Clodronate - capsules. De kosten van 3500 roebel.
  • Difosfonaal - capsules. Prijs vanaf 4 150 roebel.
  • Bonefos - prijs van 4750 tot 7500 roebel.

De tweede generatie - stikstofbevattende of aminobisfosfonaten

Moderne bisfosfonaten verschillen van hun voorgangers door de volgende samenstelling.

Ibandronate acid is de nieuwste ontwikkeling die de farmaceutische industrie nog niet zo lang geleden heeft vrijgegeven:

  • Ibandronate - Teva - 3 tabletten van 150 mg. Het kost vanaf 1590 roebel.
  • Bonviva - 1 spuit met 3 ml oplossing. Het kost vanaf 4960 roebel.
  • Bondronat - 28 tabletten van 50 mg elk, 1 injectie van 2 ml elk. De kosten van 5350 roebel.
  • Ibandroninezuur in poedervorm voor injecties. De kosten van 1500 roebel.

Zoledroninezuur onderscheidt zich door een selectieve werking die een effect heeft op het botweefsel, een antitumorale eigenschap heeft, deze stof kan in dergelijke preparaten worden aangetroffen:

  • Zometa - flesjes voor injecties. De kosten van 10.100 roebel.
  • Teva zoledronate - injecties. De kosten van 1190 roebel.
  • Resorb - in de vorm van injecties. De kosten van 5960 roebel.
  • Aklast - injecties. Ze kosten 3850 roebel.

Alendronaatnatrium is een niet-steroïde metabolische regulator in botten die zorgt voor een goede ontwikkeling van het skelet, analogen:

  • Alendronaat - tabletten. Kosten van 300 tot 500 roebel.
  • FOSAMAX - tabletten. De kosten van 500 roebel.
  • Tevanat - pillen. De kosten van 890 roebel.
  • Ostepar - tabletten. De kosten van 380 roebel.

Effectiviteitsstudies

Studies hebben aangetoond dat langdurig gebruik van bisfosfonaten botten versterkt en het risico op fracturen vermindert.

Met deze tabel kunt u de klinische werkzaamheid van bisfosfonaten vergelijken met betrekking tot de preventie van osteoporose-gerelateerde fracturen.

Het medicijn Denosumab

Denosumab is een geneesmiddel dat volledig bestaat uit menselijke antilichamen (IgG2) en wordt vervangen door bisfosfonaten. Het werkingsmechanisme van deze stof heeft het vermogen om de functionaliteit van osteoclasten die de oude botstructuur vernietigen te remmen.

Op Denosumab-gebaseerde medicijnen:

  • Het maakt het skelet sterker, verhoogt de dichtheid en beschermt zo het bot tegen breuken. Geproduceerd onder de naam Proli, in de staat Puerto Rico, bedragen de kosten van het medicijn in Rusland gemiddeld 15580 roebel.
  • De behandeling wordt uitgevoerd door een oplossing in de buurt van de dij en de onderbuik onder de huid te introduceren, de kuur is om de zes maanden.
  • Het wordt gebruikt met een hoog risico op fracturen, in gevallen waar het gebruik van andere middelen onmogelijk is.

Instructies voor het gebruik van bisfosfonaten

Er zijn geen speciale regels voor het nemen van bisfosfonaten, er zijn algemene aanbevelingen die moeten worden opgevolgd. Anders kan het resultaat van de behandeling verschillen van het verwachte, evenals het risico van ongewenste reacties in het lichaam.

Volgens de officiële instructies moeten bisfosfonaten als volgt worden gebruikt:

  • Eet bisfosfonaten moeten op een lege maag zijn, uiterlijk een half uur voor de maaltijd.
  • Om mogelijke schade aan de slijmvliezen van de maag te voorkomen, moet u na het innemen van het geneesmiddel enige tijd in horizontale positie blijven staan. Als u zich niet aan deze voorwaarde houdt, ontstaat er reflux.
  • U moet het medicijn met veel water drinken.
  • Injecties met oplossingen van bisfosfonaten moeten worden gekwalificeerd.

Meer gedetailleerde instructies voor bisfosfonaten kunnen worden verkregen bij de behandelende arts. Algemene regels voor toediening staan ​​ook beschreven in de instructies voor het geneesmiddel.

Contra

Contra-indicaties bestaan ​​voor alle geneesmiddelen, bisfosfonaten vormen hierop geen uitzondering, u dient te weigeren bisfosfonaten te gebruiken of op hun gebruik te letten in de volgende gevallen:

  • exacerbatie van gastro-intestinale aandoeningen, aanleg voor het optreden van gastritis;
  • de periode van zwangerschap en borstvoeding en de kindertijd en adolescentie;
  • nierfalen;
  • overtreding van de twaalfvingerige darm, maagzweer;
  • disfunctie van slikken, verstoring van de doorgankelijkheid van de slokdarm;
  • lage calciumwaarden in het bloed;
  • gebrek aan vitamine D in het lichaam.

Bijwerkingen

De schade aan het lichaam van de patiënt of de bijwerkingen van bisfosfonaten omvatten:

  • ontsteking van het maagslijmvlies en bloeding in het spijsverteringskanaal, irritatie van de twaalfvingerige darm;
  • misselijkheid en braken, pijn in de buik, opgeblazen gevoel en winderigheid, obstipatie;
  • migraine en spier- en gewrichtspijn;
  • acute nier- en leverfunctiestoornissen;
  • vermindering van calcium in het bloed;
  • allergische reacties.

Compatibiliteit met andere stoffen

Compatibiliteit van bisfosfonaten met geneesmiddelen:

  • Niet-hormonale ontstekingsremmende tabletten verhogen de kans op gastro-intestinale irritatie en bloeding.
  • Diureticamedicijnen kunnen een verlaging van de hoeveelheid magnesium en calcium in het bloed veroorzaken.
  • Aminoglycodyses verhogen de toxische effecten op de lever en de nieren.
  • Alcoholproducten in combinatie met bisfosfonaten bedreigen de ontwikkeling van complicaties.

Osteoporose behandeling zonder bisfosfonaten

Het belangrijkste doel van osteoporose therapie is om de vernietiging van botweefsel te verminderen en het herstel te verbeteren:

  • Voor de behandeling worden hormonale preparaten gebruikt, vitamine-minerale complexen, calcitonine.
  • Om de groei van de botstructuur te verhogen, worden bioflavonoïden, calcium D3, strontium en fluorverbindingen aanbevolen. Calcitonine en oestrogenen blokkeren de vernietiging van het skelet.
  • Middelen van het hormonale type worden op individuele basis geselecteerd, rekening houdend met geslacht, leeftijd en kenmerken van de patiënt.
  • Medische gymnastiek en een speciaal dieet, inclusief producten die calcium, fosfor en vitamine D bevatten, worden toegewezen als aanvullende ondersteuningsmaatregelen.

Dr. Myasnikov over biofosfonaten

Dr. Alexander Myasnikov bevestigt de effectiviteit van bisfosfonaten bij de behandeling van osteoporose en adviseert het gebruik ervan bij ziekte. Ze helpen de botten te versterken, remmen hun vernietiging, maar de behandeling moet worden ondersteund door het gebruik van calcium in de vorm van tabletten, evenals met voedsel.

Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose

Bisfosfonaten (ook wel bisfosfonaten en difosfonaten genoemd) zijn een groep geneesmiddelen die worden gebruikt voor het behandelen van botmetabolisme-afwijkingen. De belangrijkste indicatie voor het gebruik van bisfosfonaten is een ziekte die gepaard gaat met een afname van de botdichtheid en de voortschrijdende vernietiging ervan. Verdraagzaamheid van deze geneesmiddelen is in de meeste gevallen bevredigend, maar het langdurig innemen van difosfonaten wordt niet aanbevolen vanwege het hoge risico op complicaties. De eerste geneesmiddelen, waarvan de moleculen twee fosfonaten bevatten, werden pas in 1960 onderzocht en de productie van deze farmacologische groep werd eind jaren negentig geopend. Desondanks is er vrij veel ervaring opgedaan met de behandeling van kankerpatiënten en patiënten met ernstige pathologieën van het skeletstelsel, daarom zijn bisfosfonaten opgenomen in de protocollen voor de belangrijkste therapie van osteoporose en kwaadaardige tumoren als eerstelijnsgeneesmiddelen.

Rol in de vorming van de botmatrix

Het therapeutische effect van het gebruik van bisfosfonaten is gebaseerd op de remming van de osteoclastactiviteit. Zogenaamde grote meerkernige cellen die collageenvezels vernietigen en botweefsel oplossen (een osteoclast kan tot 18-20 kernen bevatten die zich op een microscopische afstand van elkaar bevinden).

Samen met de jonge botweefselcellen, waaruit vervolgens osteocyten worden gevormd ("nieuwe" botcellen die osteoblasten worden genoemd), zijn multikernige cellen betrokken bij het in stand houden van het botmetabolisme.

Bot- en bindweefsel in het menselijk lichaam wordt constant bijgewerkt vanwege de regelmatige rijping van osteoblasten, die een extracellulaire stof met een grote hoeveelheid calciumzouten afscheiden.

In het proces van rijping, worden jonge botcellen afgezet in de botholtes (lacunes), waar de uiteindelijke vorming van osteocyten plaatsvindt.

Osteoclasten daarentegen vernietigen oud weefsel, zodat in de plaats daarvan vernieuwde osteocyten kunnen verschijnen, waarvan de processen de bot canaliculi vormen. Een groot aantal bloedvaten bevindt zich in de benige tubuli, waardoor voedingsstoffen uit het bloed in de benige structuren van het menselijk skelet stromen.

Als het aantal osteoclasten toeneemt, worden de osteocyten vernietigd en worden de benige tubuli leeg. Dit leidt tot het stoppen van de voeding van osteocyten en resorptie van bot- en bindweefsel (vernietiging, resorptie van botten).

Remming van botresorptie en remming van de activiteit van grote multicore-cellen is het belangrijkste therapeutische effect van het gebruik van bisfosfonaten, maar de producten van deze groep hebben andere farmacologische eigenschappen, waaronder:

  • preventie van resorptie en vernietiging van de verbindingsvezels van het bot, die kan worden veroorzaakt door een afname van de functie van de geslachtsklieren (gebruikt bij de behandeling van postmenopauzale en menopauzale osteoporose);
  • remming van endogene botresorptie, waarbij tumoren en metastasen bij het vernietigingsproces zijn betrokken;
  • vermindert de mate van splitsing van collageenvezels;
  • vermindering van het risico op fracturen bij patiënten van de oudere leeftijdsgroep en ouderen.

De vernietiging van de werkzame stof en zijn metabolieten in het botweefsel vindt plaats als gevolg van reusachtige meerkernige cellen, die de fosfonzuren in de moleculen vernietigen.

Het is belangrijk! Een belangrijke eigenschap van bisfosfonaten is dat hun moleculen, gebonden aan calciumionen, zich in hoge concentraties alleen in botstructuren kunnen ophopen, dat wil zeggen dat deze geneesmiddelen de botmineralisatie niet beïnvloeden.

Indicaties voor gebruik

Osteoporose is de belangrijkste indicatie voor het gebruik van bisfosfonaten. Dit is een ernstige ziekte van het skeletstelsel, waarbij de sterkte en dichtheid van botten afnemen als gevolg van acuut calciumgebrek in het lichaam.

Bisfosfonaten behouden calcium in de botten, voorkomen botresorptie en verminderen significant het risico op fracturen, die meer dan 70% van de patiënten met verschillende vormen en stadia van osteoporose treffen. De effectiviteit van fosfonzuren in deze ziekte varieert van 33% tot 50%, daarom moet de geschiktheid van het gebruik van bisfosfonaten in elk geval afzonderlijk worden bepaald, rekening houdend met het specifieke klinische beeld, de leeftijd van de patiënt en de mogelijke risico's.

Therapie met bisfosfonaten is ook behoorlijk effectief voor oncologische ziekten, bijvoorbeeld multipel myeloom. Myeloom (Rustitsky-Kalera) is een kwaadaardige ziekte van het bloedsysteem met een predominante lokalisatie van tumoren in het beenmerg. Pathologie is gevoelig voor agressieve en progressieve loop en komt klinisch tot uiting door frequente fracturen, pijn in botten en gewrichten, overvloedige bloedingen en ernstige bloedarmoede.

Het pathogenetische mechanisme van de ontwikkeling van myeloom wordt weergegeven door de vernietiging van botweefsel en de afgifte van calciumionen, die zich in de nieren ophopen en harde stenen (stenen) vormen. Bisfosfonaten (zoledroninezuur en pamidronaat) stellen u in staat om het beloop van de ziekte te beheersen en langdurige remissie te bereiken en worden gebruikt als onderhoudstherapie na de toepassing van het hoofdprotocol van de chemotherapiebehandeling.

Andere indicaties voor het gebruik van fosfonzuurpreparaten zijn ook:

    chronische diffuse induratie en fragiliteit van het botweefsel met een progressieve schending van bloedvorming in het beenmerg (marmerziekte);

Top bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose

Tegenwoordig zijn er veel medicijnen voor de behandeling van gewrichtsaandoeningen, sommige werken op de botstructuur, anderen op de algemene toestand van het lichaam, respectievelijk, en ze helpen op verschillende manieren. Overweeg medicijnen zoals bisfosfonaten, ontdek hoe ze verschillen van andere medicijnen en of ze echt helpen.

Let op! Elk organisme is strikt individueel en alleen een arts kan de huidige behandeling selecteren.

Pas nadat de diagnose van het organisme is uitgevoerd, is de oorzaak van osteoporose vastgesteld, kan het worden gebruikt voor medische behandeling. Bisfosfonaten zijn moderne geneesmiddelen die zijn ontwikkeld om de symptomen en de ontwikkeling van osteoporose te stoppen. Geïndiceerd voor het versterken van botweefsel, vooral voor vrouwen tijdens de postmenopauze

Wat is osteoporose en waarom is het zo belangrijk om het te behandelen?

Osteoporose is een geleidelijke afname in botdichtheid als gevolg van het uitlogen van mineralen, wat leidt tot een afname van de sterkte en verhoogde fragiliteit. In eerste instantie ontwikkelt zich een lichte afname van de botdichtheid (osteopenie) en vervolgens wordt deze abnormaal poreus en samendrukbaar, net als een spons. Een dergelijke schending van de structuur van het skelet leidt tot frequente breuken.

Bot bestaat uit eiwitten, collageen en calcium - stoffen die de sterkte ervan garanderen (zie producten die calcium bevatten). Wanneer de balans van deze componenten verstoord is, treden verwondingen op in de vorm van scheuren (breuk van de femurhals) of vernietiging (compressiefractuur van de wervel van de wervelkolom). Sommige patiënten weten al een aantal jaar niet eens wat de aanwezigheid van schade is.
U kunt de ontwikkeling van de ziekte vermoeden door de volgende symptomen:

  • chronische pijn, gelokaliseerd op de plaats van de fractuur;
  • verlaging van de hoogte, kromming van de wervelkolom, slap;
  • breuken met minimale fysieke activiteit, die vallen vanaf een hoogte van hun hoogte, die zich voornamelijk in het gebied van de ribben, heupen, wervelkolom, voeten en polsen bevindt.
  • trage bot-splitsing.

Osteoporose is niet alleen een medisch, maar ook een sociaal-economisch probleem dat alle delen van de bevolking over de hele wereld treft.

statistiek

  • Heupfractuur komt vaker voor bij mensen van 75-80 jaar oud; andere soorten fracturen zijn kenmerkend voor 50-59-jarigen en nemen af ​​met de leeftijd.
  • Het verlies van 10% botdichtheid verhoogt het risico van wervelfracturen met 2 keer, de femurhals 2,5 keer.
  • Tegen 2050 zullen heupfracturen bij mannen 310% zijn en bij vrouwen 240% meer dan nu.
  • Elke 3 seconden wordt een fractuur veroorzaakt door osteoporose gediagnosticeerd in de wereld; wervelkolom compressie fractuur - elke 22 seconden.
  • De overgrote meerderheid van de patiënten met een hoog risico op letsel geassocieerd met verhoogde botfragiliteit (ongeveer 80%), inclusief degenen die al minstens één fractuur hebben gehad, zijn zich niet bewust van hun ziekte en nemen geen pillen voor osteoporose.
  • Sterfte na een heupfractuur bij beide geslachten neemt toe met de leeftijd en is hoogstwaarschijnlijk binnen een jaar na gewond te zijn en is ongeveer 20%.
    Het hoofddoel bij de behandeling van osteoporose is het voorkomen van fracturen door het verminderen van botverlies, het verhogen van de dichtheid en het herstellen van de botsterkte. Vroege detectie en tijdige geïnitieerde specifieke behandeling vermindert aanzienlijk het risico van verwonding en andere complicaties van de ziekte.

Ongeveer 200 miljoen vrouwen wereldwijd zijn getroffen door deze ziekte;

  • elke tiende vrouw van 60 jaar
  • vijfde op 70-jarige leeftijd
  • twee van de vijf na 80
  • twee van de drie na 90.

Wat is bisfosfonaat

  1. Dit zijn generieke namen voor groepen medicijnen die progressief botverlies verminderen. Deze geneesmiddelen worden gebruikt voor de behandeling van osteoporose en andere soortgelijke ziekten.
  2. De actieve ingrediënten in de preparaten zijn bedoeld om de ontkalking te verminderen bij mensen die lijden aan osteoporose en botfragiliteit.
  3. Bisfosfonaten zijn van nature complete analogen van natuurlijke intercellulaire stoffen van botweefsel, alleen gesynthetiseerd met kunstmatige middelen.

Dit is interessant! In het verre verleden werden bisfosfonaten in de olie- en textielindustrie gebruikt als detergentia, maar ook in de landbouw als meststoffen.
In de 19e eeuw werden deze chemicaliën gebruikt in de machinebouw als remmers van corrosieprocessen. Vanwege deze eigenschap worden ze veel gebruikt in de geneeskunde, maar nu is hun belangrijkste doel het proces van afbraak van botweefsel in het menselijk lichaam te vertragen, en niet de corrosieve vernietiging van onderdelen in machines en mechanismen.

Bisfosfonaten zijn van nature complete analogen van natuurlijke intercellulaire stoffen van botweefsel, alleen gesynthetiseerd met kunstmatige middelen.

Bisfosfonaten, of zoals ze ook "difosfonaten" worden genoemd, bevatten twee fosfonzuren, die de basis vormen van alle fosfor-organische verbindingen.

Alle moderne bisfosfonaten zijn verdeeld in twee klassen:

Beide klassen medicijnen hebben hun effectiviteit al bewezen en worden veel gebruikt in de geneeskunde.

Indicaties voor gebruik

De groep preparaten van bisfosfonaten die de mensheid kent sinds het midden van de 19e eeuw. Het werd oorspronkelijk gebruikt in de machinebouw om corrosie te voorkomen, of als meststof of reinigingsmiddel in de tactiele en petroleumindustrie.

Nadat de bisfosfonaten als geneesmiddel begonnen te worden onderzocht, en dit gebeurde in de late jaren 70, kregen zij een leidende rol bij de behandeling van osteoporose en de complicaties ervan.

Tegenwoordig is hun gebruik gerechtvaardigd, vooral als het gaat om ziekten van het bewegingsapparaat met resectie van het botweefsel.

  • Door het gebruik van medicijnen van deze groep wordt het vernietigingsproces van het bot geblokkeerd, waardoor ze robuuster worden. Ook kunnen bisfosfonaten het bot helpen beschermen tegen de gevolgen van kanker of andere ziekten.
  • In de praktijk worden geneesmiddelen gebruikt om botpijn te verlichten, vooral veroorzaakt door myeloom en metastasen. Toegepast om de zware calciumspiegels in het bloed te verminderen, het bot te versterken en breuken te minimaliseren.
  • Bisfosfonaten worden tamelijk effectief gebruikt bij osteoporose, bij myelomen, stoornissen in het functioneren van het botweefsel, bij de ziekte van Paget, bij primaire hyperparathyreoïdie, en bij tumoren en metastasen, vooral in combinatie met hypercalciëmie.

Helpt het medicijn?

Door de structuur zijn bisfosfonaten vergelijkbaar met natuurlijke mineralen. Ze interfereren met het metabolisme van botweefsel. De structuur van preparaten bestaat uit twee processen die tegengesteld zijn aan elkaar: weefselvorming en natuurlijke vernietiging (resorptie).

Bij het nemen van medicijnen ontvangt het lichaam calciummoleculen. Ze dringen door in het botweefsel, dan is er een opeenhoping en een lange vertraging van deze stoffen.

Tijdens blootstelling aan het lichaam vernietigen bisfosfonaten het functioneren van osteoclasten - speciale cellen die ook deelnemen aan het functioneren van het lichaam.

  1. Hun rol is om oud botweefsel op te lossen en te vernietigen parallel aan de vorming van nieuw botweefsel.
  2. Als zich osteoporose in het lichaam ontwikkelt, kunnen osteoblasten normaal gesproken geen botweefsel vormen en daarom de oude beginnen te vernietigen.
  3. Als gevolg hiervan worden de botten zwak, dunner en broos.
  4. Wanneer bisfosfonaten in botten worden ingebracht, neemt de osteoclastactiviteit af, stopt de groei en wordt het proces van zelfvernietiging geactiveerd, dat de signalen voor vernietiging onderdrukt.

Door deze medicijnen te nemen, wordt osteoporose behandeld, waarbij de botten niet langer dun zijn, maar integendeel, het is mogelijk om te herstellen.

Bij gebruik in behandeling, het werkingsmechanisme

De belangrijkste farmacologische werking van bisfosfonaten is het creëren van obstakels voor de natuurlijke afbraak van botweefsel bij bepaalde ziekten. Bovendien hebben deze geneesmiddelen een antitumor- en analgetisch effect.

Bisfosfonaten worden met succes gebruikt om een ​​indrukwekkende lijst van ziekten te behandelen:

  • osteoporose;
  • botweefselmetastasen;
  • zwelling;
  • hypercalciëmie;
  • osteodystrofie vervorming;
  • myeloom;
  • osteogenesis;
  • giperparatireorez;
  • verminderde botvorming.

De basis van de complexe effecten van bisfosfonaten op een levend organisme is het mechanisme van remming van osteoblasten. Osteoblasten zijn jonge cellen die, met overmatige groei, de stabiliteit van botweefsel aanzienlijk verzwakken, daarom is het bij de behandeling van osteoporose belangrijk om hun actieve formatie te remmen.

  1. Het medicijn is betrokken bij het proces van eiwitsynthese en vertraagt ​​de afbraak van botweefsel. Als gevolg hiervan behouden de botten hun sterkte en wordt de kans op breuken aanzienlijk verkleind.
    In de complexe therapie veroorzaken bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose het grootste therapeutische effect. Namen van medische producten wijzen niet op de aanwezigheid van stikstof in hen.
    Bovendien hebben bisfosfonaten een anesthetisch effect en verminderen zij tumoren, waardoor de toestand van patiënten aanzienlijk wordt verbeterd.
  2. Deze geneesmiddelen worden gebruikt in de oncologie, omdat ze de gevolgen van de ontwikkeling van kankercellen met succes kunnen opvangen en hun groei kunnen voorkomen.
  3. In de complexe therapie veroorzaken bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose het grootste therapeutische effect. De namen van geneesmiddelen wijzen niet op de aanwezigheid van stikstof, maar hun effecten op het lichaam variëren echter sterk.

Hoe werken bisfosfonaten?

Door de structuur zijn bisfosfonaten vergelijkbaar met natuurlijke mineralen. Ze interfereren met het metabolisme van botweefsel. De structuur van preparaten bestaat uit twee processen die tegengesteld zijn aan elkaar: weefselvorming en natuurlijke vernietiging (resorptie).

  • Bij het nemen van medicijnen ontvangt het lichaam calciummoleculen. Ze dringen door in het botweefsel, dan is er een opeenhoping en een lange vertraging van deze stoffen.
  • Tijdens blootstelling aan het lichaam vernietigen bisfosfonaten het functioneren van osteoclasten - speciale cellen die ook deelnemen aan het functioneren van het lichaam.
  • Hun rol is om oud botweefsel op te lossen en te vernietigen parallel aan de vorming van nieuw botweefsel.
  • Als zich osteoporose in het lichaam ontwikkelt, kunnen osteoblasten normaal gesproken geen botweefsel vormen en daarom de oude beginnen te vernietigen.

Als gevolg hiervan worden de botten zwak, dunner en broos.

Wanneer bisfosfonaten in botten worden ingebracht, neemt de osteoclastactiviteit af, stopt de groei en wordt het proces van zelfvernietiging geactiveerd, dat de signalen voor vernietiging onderdrukt.

Door deze medicijnen te nemen, wordt osteoporose behandeld, waarbij de botten niet langer dun zijn, maar integendeel, het is mogelijk om te herstellen.

Bisfosfonaten voor osteoporose: zijn ze zo effectief en veilig?

Bisfosfonaten zijn synthetische analogen van natuurlijke pyrofosfaten, die de basis vormen van de botmatrix en de vernietiging van botmateriaal remmen.

Hoe bisfosfonaten werken, is nog niet helemaal duidelijk. Het is alleen bewezen dat ze combineren met hydroxyapatiet botsegmenten, hun buiging verminderen en het niveau van hydroxyproline en alkalische fosfatase in de systemische bloedsomloop verlagen. Ze remmen de activiteit van osteoblasten, die de resorptie van botweefsel vertragen.

Sommige soorten bisfosfonaten kunnen het productieproces van mevalonaat blokkeren, de belangrijkste stof die nodig is voor de vorming van osteoblasten, evenals het niveau van geranyldifosfaat verminderen dat betrokken is bij de vorming van osteoclasten. Bovendien hebben deze verbindingen antitumor- en analgetische effecten.

Bisfosfonaten zijn, afhankelijk van de chemische structuur, verdeeld in twee groepen:

  • die geen stikstofatomen bevatten;
  • aminobisfosfonaten, waaronder stikstof.

Wat is hun voordeel?

Aminobisfosfonaten zijn geneesmiddelen die onmisbaar zijn bij de behandeling van osteoporose, stikstof bevatten in hun samenstelling. Ze zijn effectiever dan stikstofvrije fondsen, met speciale zorg moeten ze door vrouwen worden gebruikt. Aminobisfosfonaten kunnen niet door lange kuren worden ingenomen. Het volgende kan worden toegevoegd aan de lijst met de beste geneesmiddelen van dit type:

  1. Zoledronaat. Het beïnvloedt het botweefsel zeer selectief, alleen op de plaats waar de botten degeneratieve veranderingen ondergaan. Het hulpmiddel kan botresorptie veroorzaken door osteoclasten aan te tasten. Het gereedschap kan de mineralisatie echter niet negatief beïnvloeden. Het belangrijkste werkzame bestanddeel in dit geval is zoledroninezuur. Verkocht in de vorm van concentraat voor infusie.
  2. Bondronat. Het bevat ibandroninezuur, dat een positief effect heeft op de behandeling van osteoporose. Het is aangewezen om dit medicijn te gebruiken voor de preventie van osteoporose. Kan door vrouwen worden gebruikt in de periode na de menopauze. Het is succesvol gecombineerd met geslachtshormoontabletten. Mannen worden voorgeschreven in gevallen waarin er echte klinische manifestaties van de ziekte zijn. Bondronat kan worden gebruikt wanneer de biochemische analyse van bloed hypercalciëmie registreerde.
  3. Alendroninezuur. Een niet-hormonaal medicijn dat in staat is om het botmetabolisme met succes te corrigeren. De tool is in staat om osteogenese effectief te stimuleren. Verkocht in pilvorm. Het wordt 1 keer per week ingenomen. De duur van de behandeling wordt bepaald door de arts in overeenstemming met de gezondheidstoestand van de patiënt.
  4. Clodronzuur. Vandaag is een van de geneesmiddelen van de experimentele geneeskunde, is in staat selectief microfagen te verminderen. In de farmaceutische industrie wordt het geproduceerd onder de namen Clodron en Bonefos. Het speelt de rol van botresorptieremmer. Vermindert de kans op fracturen, heeft een analgetisch effect.

Kenmerken van gebruik

Bisfosfonaten - die medicijnen die je absoluut niet zelf kunt gebruiken. Om hun gebruik te benoemen en te controleren, zou alleen een specialist nodig zijn. Geneesmiddelen in deze groep worden slecht geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Dat is de reden waarom artsen adviseren om ze op een lege maag en minstens een uur voor de maaltijd in te nemen. Maar vergeet niet dat bisfosfonaten een zeer negatief effect op de maag hebben. Daarom moet een persoon zo snel mogelijk helpen bij het verteren van fondsen. Je kunt geen horizontale positie innemen nadat je de tablet erin hebt geraakt.

  • Vanwege de slechte absorptie moet het geneesmiddel zorgvuldig met calcium worden ingenomen.
  • Het is beter om calciumbevattende medicijnen binnen 2-3 uur na het gebruik van bisfosfonaten in te nemen.
  • De eerste intraveneuze toediening van geneesmiddelen van deze groep gaat gepaard met algemene negatieve manifestaties (koorts, ernstige spierpijn, duizeligheid, misselijkheid).
  • De volgende opnames geven niet zo'n sterke reactie of laten zich helemaal niet zien.
  • Gezien de tijdelijke negatieve impact hoeven deze symptomen niet te worden behandeld.

Voor effectievere bisfosfonaten moet hun behandeling worden uitgevoerd in combinatie met calciumsupplementen en vitamine D. De belangrijkste contra-indicatie voor het gebruik van dergelijke geneesmiddelen is nierfalen. Vóór de behandeling moet de patiënt:

  • ernstige ziekten van het cardiovasculaire systeem;
  • pathologieën en ernstige erosieve ziekten van het maagdarmkanaal;
  • gevoeligheid voor het medicijn.

Eenvoudige bisfosfonaten - wat om uit te kiezen?

Eenvoudige bisfosfonaten omvatten:

  1. Tiludronat (Skelid) wordt voorgeschreven voor de behandeling van osteoporose en het vervormen van osteodystrofie. Neem 1 keer per dag (400 mg) 2 uur vóór de maaltijd of 2 uur na de maaltijd. Was het af met een beetje water of vruchtensap. De duur van de behandeling is 3 maanden. Na een pauze van zes maanden mag de cursus worden herhaald.
  2. Etidronaat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) wordt voorgeschreven voor het vervormen van osteodystrofie, osteoporose, hypercalciëmie, die zich ontwikkelt tegen de achtergrond van kwaadaardige tumoren en voor oxalaatstenen in de nieren. Laat ze in injecteerbare en orale vormen vrij. De behandeling wordt meestal voorgeschreven met calcium, magnesium en vitamine D. Het behandelingsschema is afhankelijk van de ernst van de ziekte en de leeftijd van de patiënt. Op Etidronate-gebaseerde geneesmiddelen zijn goedgekeurd voor gebruik bij kinderen jonger dan 3 jaar. Voor de behandeling en preventie van osteoporose wordt het geneesmiddel gebruikt in een dosering van 5-7 mg / kg gedurende 2-3 maanden, na 1-2 maanden wordt de behandeling herhaald. Met een afname in botmineraaldichtheid en verlies van sponsachtige substantie bij patiënten met reumatoïde artritis, is de duur van de behandeling minstens 12 maanden bij een dagelijkse dosis van 5-10 mg / kg lichaamsgewicht. De dagelijkse dosering moet in twee doses worden verdeeld. Tegen de achtergrond van de behandeling moet u een calciumrijk dieet volgen en, indien nodig, farmaceutische preparaten meenemen.
  3. Clodronaat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) is voorgeschreven voor osteoporose, botverlies, voor de preventie van botmetastasen bij patiënten met primaire borstkanker en voor oncologie met hypercalciëmie. Ampulerende en orale vormen zijn beschikbaar. Preparaten voor orale toediening die clodronaat bevatten, mogen niet worden ingenomen met vloeistoffen die tweewaardige kationen bevatten (melk, mineraalwater). Capsules worden niet gekauwd. Een tablet (800 mg) kan in twee helften worden verdeeld, maar ze moeten tegelijkertijd worden ingenomen, zonder te malen en te kauwen. Injecteerbare vorm wordt opgelost in 500 ml zoutoplossing of 5% glucose. Het behandelingsregime wordt in elk geval afzonderlijk gekozen.

Tijdens de behandeling met bisfosfonaten moet een voldoende hoeveelheid vloeistof aan het lichaam worden toegediend, het is ook noodzakelijk om de werking van de nieren en het calciumniveau in de bloedbaan te bewaken.>

Aminobisfosfonaten - een meer geavanceerde vorm van medicijnen

Onder de meest voorgeschreven aminobisfosfonaten:

  1. Zoledroninezuur (Zoledronaat, Aklast, Zometa) beïnvloedt selectief botweefsel, remt de activiteit van osteoclasten die lysis van botten veroorzaken. Daarom wordt het met succes gebruikt bij patiënten met osteoporose. Het belangrijkste kenmerk van zoledronaat is dat het de resorptie van botmateriaal onderdrukt en tegelijkertijd geen ongewenst effect heeft op het formatie- en mineralisatieproces van botweefsel, op de mechanische eigenschappen ervan. Toewijzen in de vorm van langzame intraveneuze infusies. Het behandelingsregime hangt af van de ernst van de ziekte, maar om het therapeutische effect van de eerste dosis maximaal te laten zijn, kan het tweede systeem pas na een week worden opgezet.
  2. Ibandronat (synoniemen Bondronat, Bonviva). Dit bisfosfonaat wordt voorgeschreven voor de behandeling en preventie van osteoporose, inclusief tijdens de menopauze, voor de preventie van botbreuken, botmetastasen, een overmaat aan calcium veroorzaakt door kanker.
    Orale doseringsvormen worden één uur vóór de maaltijd ingenomen, waarbij medicijnen of vloeistoffen worden ingenomen (met uitzondering van gewoon water). Na inname van medicatie op basis van Ibandronate, moet u gedurende 1 uur in verticale positie blijven. Sta hun ontvangst 's nachts niet toe.
    Intraveneuze injecties zijn alleen toegestaan ​​in de intramurale setting. Het is noodzakelijk om ervoor te zorgen dat de werkzame stof niet in de ader en de aangrenzende weefsels terechtkomt wanneer de infusie plaatsvindt.
  3. Alendroninezuur (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) is een niet-hormonale remmer van botresorptie, normaliseert het botmetabolisme, activeert osteogenese, controleert de balans tussen de processen van vernietiging en herstel, stimuleert de vorming van botweefsel met een normale histologische structuur. Toewijzen aan postmenopauzale en seniele osteoporose om fracturen te voorkomen, met de ziekte van Paget en kwaadaardige hypercalciëmie.
  4. Risedronat (synoniemen Rizendros, Actonel, Rizarteva) omvatten het behandelingsregime van osteoporose en deformatie van osteïtis. Verkrijgbaar in tablets.

Antiresorptief (het voorkomen van botverlies), achterhaald

calcitonine

Calcitonine (Miacalcic 5 amp. 1100 wrijven) is een schildklierhormoon en wordt gebruikt voor de behandeling van osteoporose. In de farmaceutische industrie wordt recombinant menselijk calcitonine gesynthetiseerd, evenals calcitonine uit varkens en zalm.

Bijwerkingen: Nasale bloedingen, loopneus, slijmvliesirritatie, misselijkheid of braken kunnen optreden bij de nasale toedieningsroute. Bij gebruik van de injectievorm van calcitonine, kan een ontsteking optreden op de injectieplaats.

Het medicijn werd eerder gebruikt als antiresorptief middel (voorkoming van botresorptie). Hij had een vrij bescheiden evidence-base, wat de frequentie van wervelfracturen enigszins reduceerde en de acute pijn geassocieerd met osteoporotische fracturen stopzette. In de afgelopen jaren is er informatie verzameld over de toename van de frequentie van nieuw geregistreerde oncopathologieën bij patiënten die myocalcium gebruiken. Het medicijn wordt verwijderd uit de aanbevelingen voor de behandeling van osteoporose en blijft als middel op de markt. Vermindering van pijn in wervelfracturen met osteoporose en voor de behandeling van de ziekte van Paget.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene is een selectieve modulator van oestrogeenreceptoren van de II-generatie, afgekort als SMER. Het medicijn heeft een oestrogeenachtig effect in botweefsel, maar gedraagt ​​zich als een anti-oestrogeen in het baarmoederslijmvlies. Hiermee kunt u de mogelijke bijwerkingen, inclusief het risico op het ontwikkelen van kanker, voorkomen.

Bijwerkingen: Bij gebruik van Raloxifene kan de ernst van opvliegers toenemen; het risico op trombose, waaronder diepe veneuze trombose en longembolie. Het risico op bijwerkingen is waarschijnlijker tijdens de eerste vier maanden van gebruik.

Tot op heden is de effectiviteit van het medicijn niet bewezen, omdat het niet is bewezen, en het vermindert het risico op extravertebrale fracturen.

Effectief antiresorptief

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg, 22000 wrijving) is een menselijk antilichaam (IgG2) dat de vorming en activiteit van osteoclasten blokkeert, die verantwoordelijk zijn voor botresorptie. Proli versterkt botten, verhoogt hun mineraaldichtheid, voorkomt breuken. Het medicijn wordt tweemaal per jaar onder de huid in de dij of de buik toegediend. Toegewezen om osteoporose te elimineren:

  • bij vrouwen na climacterische veranderingen met een neiging tot breuken van verschillende lokalisatie;
  • bij mannen met een verminderde botdichtheid en risico op wervelfracturen bij hormoon suppressieve therapie.

Denosumab is het favoriete medicijn in geval van hoog multi-factor fractuurrisico, evenals intolerantie voor andere methoden van osteoporosetherapie.

Het medicijn wordt één keer toegediend in zes maanden. Onderzocht in klinische proeven sinds 2004. Parallel aan osteoporose is het onderzocht voor de behandeling van metastatische tumorlaesies van botten. Bisfosfonaten daarentegen zijn niet gecontra-indiceerd bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Geneesmiddelen die de botmassa verhogen

Teriparatide (Forteo)

Het medicijn is de enige effectieve anabole stof die de botgroei stimuleert. Het is geïndiceerd voor postmenopauzale, primaire, seniele osteoporose en idiopathische vormen bij mannen. De loop van de therapie is van 12 tot 18 maanden. Het is het favoriete medicijn als bisfosfonaten niet effectief zijn. In Rusland, uitgegeven onder de naam Forsteo.

Forteo (250 mkg, 26000 wrijf). is een synthetische analoog van het menselijke bijschildklierhormoon, dat betrokken is bij de regulatie van het calciummetabolisme. In tegenstelling tot andere geneesmiddelen voor osteoporose, die botresorptie verminderen, bevordert teriparatide de groei van nieuw botweefsel.

Dit geneesmiddel wordt gebruikt voor de behandeling van gevallen van ernstige osteoporose bij vrouwen en mannen met verschillende etiologieën. Het medicijn stimuleert de activiteit van osteoblasten, bevordert de vorming van nieuw botweefsel, maakt botten sterker en voorkomt breuken.

Wijze van toediening: de aanbevolen dosis is 20 mg per dag. Teriparatide wordt subcutaan in de dij of de buik geïnjecteerd.

Forteo mag niet worden gebruikt:

  • allergisch voor de ingrediënten;
  • kinderen en adolescenten;
  • zwanger of borstvoeding geven;
  • bij kwaadaardige neoplasmen van botten;
  • tijdens of na radiotherapie;
  • met hypercalciëmie;
  • hyperparathyreoïdie en de ziekte van Paget;
  • ernstige nierziekte.

Alle geneesmiddelen die in dit artikel worden vermeld, zijn geneesmiddelen op recept en zijn niet bedoeld voor zelfmedicatie. Vanwege de mogelijkheid van ernstige schade aan de gezondheid, moet u uw arts raadplegen voordat u deze geneesmiddelen gebruikt.
zdravotvet.ru

classificatie

Bereidingen van bisfosfonaten zijn voorwaardelijk verdeeld in twee groepen die totaal verschillend zijn in hun acties:

  • Geneesmiddelen met een stikstofgehalte;
  • Bereidingen zonder stikstof.

Stikstofhoudende bisfosfonaten (aminobisfosfonaten) - bevatten de volgende stoffen:

  1. "Alendronaatnatrium" is een niet-hormonaal medicijn dat het metabolisme tussen de botweefsels corrigeert en de normale structuur vormt. Mogelijk gebruik voor mannen en vrouwen.
  2. "Ibandronaatzuur" is een geneesmiddel in de derde generatie van bisfosfonaten. Goed bewezen bij de behandeling van postmenopauzale osteoporose bij vrouwen. Ibandronaatzuur wordt veel gebruikt voor hypercalciëmie (excessieve toename van calcium in het bloed). Mannen worden niet aangeraden om dit medicijn te gebruiken.
  3. "Zoledroninezuur" - gekenmerkt door het vermogen van selectieve effecten op botweefsel. Het medicijn beïnvloedt selectief de botstructuur vanwege de gelijkenis met het botraster. Een belangrijk effect is de antitumorale eigenschap. Op basis van dit zuur worden de volgende bisfosfonaten geproduceerd: "Zoledronate", "Zometa". Benoemd in de behandeling van progressieve vormen van osteoporose.
  4. "Ibandronaatnatrium" (Bonviva, Bondronat, daarop gebaseerde preparaten) vermindert de activiteit van osteoclasten, vermindert botvernietiging. Hoofdzakelijk gebruikt voor de profylactische behandeling van fracturen bij postmenopauzale vrouwen.

Het is belangrijk! Aminobisfosfonaten zijn effectiever bij de behandeling van osteoporose bij vrouwen.

Stikstofvrije bisfosfonaten:

  • Natrium tiludronaat (tiludroninezuur) - accumuleert fosfaat- en calciumverbindingen in botten, wat bijdraagt ​​aan hun mineralisatie en versterking. Het wordt gebruikt in gevallen van overmatige zachtheid van de botten of de behandeling van de ziekte van Paget. Niet toegewezen aan kinderen.
  • "Etidronaat" ("Didronel", "Ksipifon", etidroninezuur) wordt aanbevolen voor de behandeling van osteoporose met gelijktijdige oncologische processen, met de ziekte van Paget en renale pathologieën. Altijd voorgeschreven in combinatie met calciumsupplementen.
  • "Clodronaat" (natriumclodronaat, "Bonefos", "Clobir") - wordt voorgeschreven voor primaire borstkanker, voor de tijdige preventie van de ontwikkeling van botmetastasen. Interfereert met de ontwikkeling van hypercalciëmie en osteolyse.

Bisfosfonaten - doseringsvormen die uitsluitend op recept en onder het verplichte toezicht van de behandelend arts worden verkocht. Receptie zonder doktersvoorschrift kan schadelijk zijn voor de gezondheid! Stel zelf geen osteoporose vast!

Hoe kan ik bisfosfonaten nemen?

Het belangrijkste bij het innemen van het medicijn is om het strikt op een lege maag te gebruiken, een half uur voor de maaltijd, wat het effect van medicinale stoffen sterk zal verbeteren. We mogen niet vergeten dat de medicijnen in deze groep een ontsteking van het maag-darmkanaal kunnen veroorzaken. Daarom is het noodzakelijk om na inname van het medicijn ongeveer een uur rechtop te staan, wat het risico op maagerosie aanzienlijk vermindert.

Tip! Bisfosfonaten mogen alleen in grote hoeveelheden met water worden gedronken.

Mogelijke complicaties tijdens de behandeling met bisfosfonaten

Deze verbindingen vertonen een hoog effect bij osteoporose, verlichten pijn bij kwaadaardige tumoren, die gepaard gaan met botmetastasen, hypercalciëmie geassocieerd met kanker verwijderen, maar ze hebben veel ongewenste neveneffecten.

Een van de belangrijkste negatieve effecten die werden waargenomen tijdens de behandeling met bisfosfonaten, moet worden geannuleerd:

  • toxisch effect op de nieren;
  • hypocalcemie als gevolg van het gebruik van intraveneuze doseringsvormen;
  • osteonecrose van de kaak, ontwikkelen bij de behandeling van bisfosfonaten die stikstof bevatten;
  • hoog risico op heupfracturen tijdens behandeling met zoledronaten, wat geassocieerd is met het blokkeren van de herstelprocessen in de botten van kankerpatiënten;
  • atriale fibrillatie, vooral bij patiënten met pathologieën van het cardiovasculaire systeem;
  • dyspeptische stoornissen: gastralgie, constipatie of dunne ontlasting, misselijkheid, dysfagie;
  • zweren van het spijsverteringsstelsel;
  • koorts, myalgie en andere griepachtige symptomen die worden veroorzaakt door activering van T-lymfocyten;
  • huidreacties (uitslag, erytheem);
  • algemene zwakte;
  • gezichtsverlies, oogpijn, conjunctivitis en scleritis;
  • allergische reacties: urticaria, anafylactische shock.

Compatibiliteit met andere geneesmiddelen

Er moet rekening worden gehouden met het feit dat tijdens de benoeming van bisfosfonaten en:

  • NSAID's verhogen het risico op ongewenste effecten op het spijsverteringsstelsel;
  • indien parallel gebruikt met lisdiuretica verhoogt de kans op hypocalciëmie en hypomagnesiëmie;
  • in combinatie met aminoglycosiden wordt het toxische effect op de nieren versterkt;
  • Naast de behandeling met bisfosfonaten is alcohol niet toegestaan.

Het is onmogelijk om injecteerbare vormen met andere geneesmiddelen in één spuit te mengen.

Farmacologische werking

Bisfosfonaten (difosfonaten) worden zo genoemd omdat de moleculen van deze stoffen twee fosfonaten bevatten (PO3). Deze chemische verbindingen zijn het meest analoog aan natuurlijke pyrofosfaten, die niet worden gespleten door enzymen die in het menselijk lichaam worden aangetroffen.

Het belangrijkste doel van bisfosfonaten is om het skelet te stabiliseren bij ziekten die gepaard gaan met snel botverlies.

We zullen begrijpen hoe dit gebeurt. Normaal gesproken produceert het lichaam twee soorten cellen met verschillende functies:

  1. Osteoclasten - dragen bij aan de resorptie (vernietiging) van oude skeletcellen.
  2. Osteoblasten - zijn betrokken bij de vorming van een nieuw weefsel.

Met osteoporose, deze laatste gewoon niet omgaan met hun taak, ondertussen blijven osteoclasten regelmatig verwijderen van oude cellen.

Preventie van osteoporose en behandeling is gebaseerd op de effecten van bisfosfonaten op osteoclasten, die bestaat uit het remmen van hun groei en het starten van het proces van zelfvernietiging, waardoor het dunner worden van de botten wordt opgeschort. Nog een belangrijk punt: de medicijnen bevatten de broodnodige calcium en fosfor in de botten.

Bovendien worden bisfosfonaten gebruikt in de complexe therapie van kankerpatiënten in de behandeling en om het voorkomen van metastasen die worden beïnvloed door botten in borst-, long-, prostaat-, nier- en schildklierkanker te voorkomen.
Door het lichaam binnen te gaan en medicijnen op te stapelen:

  • vermindering van verhoogde calciumspiegels in het bloed - hypercalciëmie, wat een bijkomend teken is van metastatische botlaesies;
  • voorkoming van de vorming van nieuwe haarden van de ziekte - metastase;
  • een analgetisch effect hebben.

Het onbetwiste voordeel is dat deze medicijnen niet-hormonaal zijn en het cardiovasculaire systeem niet overbelasten. Een aanzienlijk nadeel kan slechte oplosbaarheid worden genoemd, wat de absorptie van het lichaam bemoeilijkt.

Medicijngroepen

Er zijn twee hoofdtypes van bisfosfonaten, die verschillen in de manier waarop ze osteoclasten beïnvloeden:

  • Gasvrij, of het middel van de eerste generatie.
    Dergelijke medicijnen op basis van hen, zoals Etidronate, Clodronate, Tiludronate, worden actief gebruikt. Destructieve effecten op osteoclasten zijn te wijten aan de assimilatie van de laatste. Etidronaat en clodronaat worden met succes gebruikt bij de complexe behandeling van oncologie.
  • Aminobisfosfonaten, met een stikstofgehalte, geneesmiddelen van de tweede generatie.
    Effectiever vanwege hun selectiviteit wanneer ze inwerken op osteoclasten en langdurige actie die kan hebben, omdat niet geabsorbeerd door osteoclasten, in tegenstelling tot stikstofvrij. Dit zijn medicijnen zoals Pamidronate en Alendronate. Effectief voor osteoporose veroorzaakt door de menopauze bij vrouwen, bij de behandeling van kankerpatiënten met botmetastasen.

Momenteel zijn stikstofbevattende stoffen, die door deskundigen worden gebruikt voor de derde generatie bisfosfonaten, al geïntroduceerd. Hun actieve ingrediënten zijn ibandronaat en zoledroninezuur. Van de meest voorkomende geneesmiddelen zijn deze Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) heeft een speciale moleculaire structuur (de aanwezigheid van twee stikstofatomen in de zijketen), die het hogere potentieel van zoledroninezuur bepaalt, en veroorzaakt een sterke toename van de activiteit van het geneesmiddel in vergelijking met de geneesmiddelen van de vorige generatie.

Varianten van drugsgebruik: oraal en intraveneus.

Wat u moet weten wanneer u bisfosfonaten behandelt

Zoals je weet, staat alles in de lepel voor een medicijn in een beker kan vergif worden. Daarom is het bij gebruik van bisfosfonaten belangrijk om de doseringsinstructies te volgen en de lijst van contra-indicaties en andere noodzakelijke informatie die in de annotatie is gespecificeerd, zorgvuldig te lezen. Om dezelfde redenen is zelfbehandeling gevaarlijk.
Geneesmiddelen kunnen alleen worden gebruikt zoals voorgeschreven door de behandelende arts!

Receptie functies

Aangezien bisfosfonaten vrij ernstige medicijnen zijn, beladen met bijwerkingen, is het aanbevolen om bepaalde regels te volgen bij het toepassen ervan:

  1. Neem de ochtend op een lege maag in, tegelijkertijd met veel water.
    Eten daarna mag niet eerder dan een uur.
  2. Uitsluitend met gewoon niet-koolzuurhoudend water afwassen. Alle andere dranken remmen het effect van het medicijn.
  3. Binnen anderhalf uur na de ontvangst, indien mogelijk, een verticale positie behouden. Gedurende deze tijd zal het geneesmiddel de darmen bereiken, waardoor het irriterende effect op de wanden van de slokdarm en maag wordt geminimaliseerd.
  4. Het is raadzaam om calcium of vitamine D parallel te gebruiken met de kuur bisfosfonaat, maar ze moeten worden geconsumeerd in overeenstemming met de tijdsintervallen van twee uur. Gelijktijdige ontvangst van deze fondsen is uitgesloten.

Parenterale bisfosfonaten worden toegediend via een intraveneuze infusie (infuus) -methode binnen 2-3 uur.
Snelle straalinjectie van geneesmiddelen kan acuut nierfalen veroorzaken, dat op de achtergrond van hypercalciëmie geassocieerd met kanker fataal kan zijn.
Beperkingen voor het nemen van bisfosfonaten zijn:

  • zwangerschap,
  • lactatieperiode
  • leeftijd tot 18 jaar
  • individuele intolerantie,
  • nierfalen
  • ziekten van het maagdarmkanaal in de acute fase.

Als u zich strikt aan deze tips houdt, kunt u tijdens de behandeling complicaties vermijden of de mogelijke bijwerkingen van geneesmiddelen verminderen.

Bijwerkingen

Onder de vaak voorkomende negatieve effecten van het nemen van bisfosfonaten zijn:

  • in het spijsverteringsstelsel - irritatie van het slijmvlies van de maag en de twaalfvingerige darm, gastritis, bloeding, misselijkheid, maagpijn, winderigheid en obstipatie;
  • hoofdpijn en spierpijn;
  • gewrichtspijn;
  • aandoeningen van de nieren en de lever als gevolg van de opeenhoping van toxische stoffen;
  • hypocalciëmie - gebrek aan calcium in het bloed;
  • allergische symptomen.

Als u bisfosfonaten willekeurig en oncontroleerbaar gebruikt, zijn er significantere complicaties mogelijk, zoals fibrillatie - desynchronisatie van de hartslag, osteonecrose van de kaak en turn-overfracturen van het femur.

De manifestatie van al deze ongewenste symptomen wordt echter niet bij alle patiënten waargenomen. Een goed berekende behandeling en therapietrouw helpen bijwerkingen voorkomen en minimaliseren het risico op complicaties.

Opinie van de mensen

Ik heb postmenopauzale osteoporose, een keer per jaar neem ik Zoledroninezuur. Voor de eerste keer binnen 3 dagen waren er griepachtige symptomen, die Paracetamol zag om ze te elimineren.

Daaropvolgende infusies werden goed verdragen. Ik onderging regelmatig botdensitometrie, de dokter merkte een positieve trend op.

Maria, Moskou

Wat denken artsen

Bisfosfonaten worden met succes gebruikt bij de behandeling van verschillende soorten osteoporose, ze verminderen de kans op fracturen, inclusief heupgewrichten.

Maar helaas hebben ze enkele contra-indicaties om te gebruiken en een aantal vrij ernstige bijwerkingen, daarom kunnen ze alleen worden behandeld onder streng medisch toezicht en met de verplichte overweging van laboratoriumparameters. Het is noodzakelijk om zich strikt aan het voorgeschreven behandelingsregime te houden.

Maria Alexandrovna, reumatoloog

Bisfosfonaten zijn uitsluitend op recept verkrijgbaar. Bewaar ze in het donker, buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur niet hoger dan 25 graden.
osteocure.ru

instructie

Als u bisfosfonaten gebruikt, moet u zich aan deze aanbevelingen houden:

  1. Neem het medicijn in de vorm van tabletten of capsules nodig in de ochtend op een lege maag;
  2. We spoelen de tablet af met 1 glas water (200 ml);
  3. Na het nemen van het geneesmiddel, wordt het niet aanbevolen om te gaan zitten of liggen;
  4. Je kunt binnen 30-40 minuten eten.

Vaak is de duur van de behandeling van osteoporose met bisfosfonaten ongeveer 3-5 jaar. De medicatie kan 1 keer per dag of 1 keer per week worden toegediend.

Monsterprijzen

De prijs van bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose hangt af van de naam van het geneesmiddel, het bedrijf en het land van de fabrikant, ook van de farmacologische samenstelling en chemische formule.

We presenteren de geschatte prijzen van sommige medicijnen:

  1. Alendronaat (kosten van ibandroninezuurpreparaten - 270-700 roebel);
  2. Zoledroninezuur (de behandelingskosten gedurende 12 maanden variëren van 15.500 tot 35.000 roebel);
  3. Pamidronat (prijs varieert van 5 tot 10 duizend roebel);
  4. Klodronat (kosten - 8-17 duizend roebel);
  5. Bondronat (kosten variëren van 7 tot 9 duizend roebel).

Meer informatie over osteoporosetherapie met bisfosfonaten is te vinden in de volgende video:

Bisfosfonaten - geneesmiddelen voor osteoporose, die een integraal onderdeel vormen van een uitgebreide reeks medische effecten op het lichaam van de patiënt. Door vast te houden aan de voorgeschreven behandelingskuur, kunt u de gezondheid van uw lichaam herstellen. Zorg voor je gezondheid!

beoordelingen

Volgens de Wereldgezondheidsorganisatie is 20 oktober elk jaar de dag om osteoporose te bestrijden. Helaas is de laatste tijd het aantal patiënten met deze ziekte aanzienlijk toegenomen.

Natuurlijk is een dergelijke ziekte niet dodelijk, maar het levert veel problemen op voor patiënten en vermindert ook de kwaliteit van leven aanzienlijk.

Bovendien, vanwege het feit dat ouderen na een heupfractuur sterven met een hoger percentage dan van een andere ziekte. Voor de meeste mensen zijn bisfosfonaten een hoop op herstel.

Volgens S.Rodionova, doctor in de medische wetenschappen, is de situatie met osteoporose vrij moeilijk, omdat er tegenwoordig een onvoldoende verzadiging van het lichaam is met voedingsstoffen en elementen, slechte gewoonten, drugsgebruik, alcohol, weinig lichaamsbeweging - bij zowel mannen als vrouwen die bijdraagt ​​aan de ontwikkeling en ontwikkeling van osteoporose.

De behoefte aan goede medicijnen die zijn ontworpen om osteoporose te bestrijden is gerechtvaardigd.
Volgens deskundigen zijn bisfosfonaten geen wondermiddel, maar het gebruik ervan moet op gezond verstand zijn gebaseerd, hoewel een beroep op hen voor behandeling en het stoppen van de groei van botweefsel van kwaadaardige cellen noodzakelijk is, omdat het voor patiënten de zekerste manier is om de ernstigste ziekten in de wereld te overwinnen.

conclusie

Het gebruik van een groep geneesmiddelen bisfosfonaten, stelt u in staat om de botten en de gezondheid te versterken, maar als u al het bovenstaande volgt, moet u begrijpen dat zelfbehandeling en zelfregulering van dergelijke geneesmiddelen tot ongewenste nadelige effecten kunnen leiden.

WIJ ADVISEREN! Voor de behandeling en preventie van gewrichtsaandoeningen gebruiken onze lezers met succes de steeds populairdere methode van snelle en niet-chirurgische behandeling aanbevolen door vooraanstaande Duitse specialisten in aandoeningen van het bewegingsapparaat. Na het zorgvuldig te hebben bekeken, hebben we besloten om het onder uw aandacht te brengen.