Hoofd- / Knie

Herziening van bisfosfonaten - geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Bisfosfonaten - een groep geneesmiddelen die de afbraak van botweefsel kunnen vertragen. De belangrijkste gebruiksrichting van deze geneesmiddelen is de behandeling van ziekten gepaard gaande met verhoogde fragiliteit en fragiliteit van de botten, zoals osteoporose.

FOSAMAX is het eerste osteoporose-medicijn dat 10 jaar geleden werd goedgekeurd door de Food and Drug Administration van de Verenigde Staten. Dit bisfosfonaat herstelt snel botweefsel met minimale bijwerkingen.

Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose in welke vorm dan ook (primair en secundair) worden voorgeschreven als de belangrijkste geneesmiddelen die in de eerste plaats worden gebruikt (eerstelijnsgeneesmiddelen). Ze zijn onmisbaar in therapie en de effectiviteit ervan is hoog en klinisch bewezen - het nemen van bisfosfonaten vermindert het risico op botbreuken met 30-50%.

Laten we in meer detail bekijken wat bisfosfonaten zijn, hoe ze werken, wat de kenmerken van hun gebruik zijn en de mogelijke negatieve effecten van behandeling.

Werkingsmechanisme

Bisfosfonaten kregen hun naam vanwege de structuur van het molecuul, waaronder twee fosfonaten - fosforhoudende organische verbindingen.

Schematische weergave van het bisfosfonaatmolecuul

Na het innemen van het medicijn binden de actieve stofmoleculen zich met calcium en dringen ze door in het botweefsel, waardoor ze zich lang opstapelen en blijven hangen. Daar verstoren bisfosfonaten het werk van specifieke osteoclastcellen.

Osteoclasten zijn normaal betrokken bij de fysiologische processen van resorptie en vernietiging (resorptie) van oud botweefsel en werken gelijktijdig met osteoblasten die nieuw botweefsel vormen. Maar met osteoporose is deze interactie verbroken: osteoblasten "hebben geen tijd" om een ​​nieuw weefsel te maken en osteoclasten vernietigen snel de oude, zodat de botten dunner worden en broos worden.

Als bisfosfonaten zijn ingebed in het botweefsel, verminderen ze de activiteit van osteoclasten, interfereren ze met hun groei, stimuleren ze het proces van zelfvernietiging van osteoclasten en onderdrukken ze de signalen die hun destructieve werking activeren. Zo ook de behandeling van osteoporose: de botten worden niet dun en hebben tijd om te herstellen.

Klik op de foto om te vergroten

Typen bisfosfonaten

Volgens hun samenstelling worden bisfosfonaten verdeeld in stikstofhoudende en stikstofvrije.

Stikstofvrije geneesmiddelen (eerste generatie)

Dit geneesmiddel tidronat, tiludronat, clodronat.

Stikstofhoudende geneesmiddelen (tweede generatie)

Dit zijn geneesmiddelen pamidronate, alendronate, ibandronate. Deze fondsen zijn effectiever, de beste onder hen is het moderne geneesmiddel zoledronaat, dat twee stikstofatomen bevat.

Zoledronate en ibandronate zijn gemakkelijk te gebruiken - zolendronate dient slechts eenmaal per jaar te worden ingenomen, en ibandronate eenmaal per maand (of u kunt ibandronate eenmaal per kwartaal intraveneus in te voeren).

Bereid ook tweecomponentenpreparaten die alendronaat en calcium bevatten, of alendronaat en vitamine D.

Voordelen van medicijnen

Talrijke onderzoeken hebben aangetoond dat langdurig gebruik van bisfosfonaten de botdichtheid verhoogt en de kans op fracturen verkleint. Ze zijn relatief veilig, worden goed verdragen en hebben weinig negatieve bijwerkingen.

cons

Maar er zijn nog steeds nadelen aan bisfosfonaten.

tekortkomingen

  • Lage biologische beschikbaarheid - slechts een klein deel van de via de mond ingenomen medicatie dringt naar de plaats van werking.
  • Nadeel van toediening: om het risico op bijwerkingen van het medicijn te verminderen, moet het 's ochtends strikt op een lege maag worden gedronken, veel water (250 - 400 ml) worden gedronken en nadat u het gedurende ten minste 40 minuten hebt ingenomen, kunt u niet eten of liggen.

Dergelijke regels voor patiënten zijn snel moeilijk en vermoeiend. Volgens beoordelingen van patiënten weigerden veel van hen om permanent te worden behandeld met bisfosfonaten of schonden het ontvangstregime (en schending van het regime leidde tot een toename van de frequentie van bijwerkingen).

Bijwerkingen

De belangrijkste bijwerking is een negatief effect op het maag-darmkanaal.

Het medicijn kan veroorzaken:

  • mucosale ontsteking en de vorming van erosies in de onderste slokdarm;
  • gastritis, erosie en maagzweren;
  • bloeden uit het bovenste gedeelte van het maagdarmkanaal;
  • buikpijn;
  • misselijkheid, verminderde eetlust;
  • brandend maagzuur;
  • winderigheid;
  • constipatie of diarree.

De behandeling van osteoporose kan hoofdpijn, pijn in spieren en botten veroorzaken.

Mogelijke huiduitslag en de ontwikkeling van allergische reacties.

Langdurige behandeling van osteoporose met deze geneesmiddelen kan leiden tot hypocalciëmie (verlaging van het calciumgehalte in het bloed), dus bisfosfonaten moeten worden gecombineerd met calcium of vitamine D (maar op verschillende tijden van de dag, waarbij bisfosfonaat en calcium of vitamine D minstens 2 uur worden gescheiden).

conclusie

Bisfosfonaten zijn effectieve geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose.

Bedenk dat dit ernstige medicinale stoffen zijn met een veelzijdig effect en interfereren met de complexe processen van het menselijk lichaam. Ze zijn onmisbaar voor behandeling, maar mogen in geen geval onafhankelijk en onbeheersbaar worden genomen. Schrijf en selecteer het optimale medicijn, de duur van de kuur en de dosering mag alleen uw arts zijn (dit kan een reumatoloog, een endocrinoloog of een traumatoloog zijn).

Auteur van het artikel: Victoria Stoyanova, arts van de 2de categorie, hoofd van het laboratorium bij het diagnostisch en behandelcentrum (2015-2016).

Behandeling met bisfosfonaten bij osteoporose: soorten medicijnen en gebruik

De eenentwintigste eeuw heeft ons niet alleen technische vooruitgang gebracht, maar ook veel nuttige ontdekkingen gedaan op verschillende gebieden die bijdragen aan het redden en faciliteren van het leven van mensen. Geneeskunde is ook beroemd om dergelijke ontdekkingen.

Tot nu toe is een dergelijke gevaarlijke ziekte, zoals osteoporose, die vroeger veel mensen tot een vroege handicap leidde, met succes aangepast met de nieuwste bisfosfonaten.

Osteoporose als een botziekte

Osteoporose is een pathologische aandoening waarbij het botweefsel geleidelijk dunner wordt, de dichtheid verliest, wat leidt tot een afname in botsterkte en een toename van hun neiging tot fracturen.

De eerste fase van de ziekte wordt beschouwd als een gering verlies aan kracht, osteopenie genoemd, en daarna wordt het skelet abnormaal fragiel, poreus, waardoor het gemakkelijk wordt blootgesteld aan mechanische stress en gewond raakt. Osteoporose leidt tot frequente botbreuken, zelfs bij kleine druppels en hobbels.

De belangrijkste componenten waaruit het skelet bestaat, zijn verantwoordelijk voor de sterkte van de botten:

Wanneer deze stoffen worden weggespoeld, wordt de balans verstoord en neemt het risico op beschadiging toe, zoals scheuren - een fractuur van het bekkenbeen; vernietiging - breuk door compressie van de wervels.

Er zijn gevallen waarin patiënten zich lange tijd niet bewust zijn van de aanwezigheid van de ziekte. Vaak ontwikkelt de ziekte zich in de postmenopauzale periode bij vrouwen.

De volgende symptomen kunnen wijzen op osteoporose:

  • constante pijn gelokaliseerd op de plaats van letsel;
  • scoliose, slechte houding;
  • verminderde groei;
  • frequente fracturen als gevolg van milde blootstelling treden voornamelijk op in de ribben, polsen, bekken, wervelkolom, voeten, coxarthrosis;
  • langzame genezing van botschade.

Groep drugs bisfosfonaten

Bisfosfonaten zijn een groep geneesmiddelen die zijn ontworpen om het dunner worden van botweefsel te voorkomen. De naam van deze klasse geneesmiddelen die wordt ontvangen vanwege het gehalte aan twee fosfanaten. In de botten stoppen ze de vernietiging van hydroxyapatiet - de belangrijkste minerale component van botten.

Het belangrijkste voordeel is het veilige selectieve effect van geneesmiddelen, waardoor calciumionen zich alleen in het skelet ophopen. Dit vermogen bepaalt de effectiviteit van deze groep stoffen bij de behandeling van osteoporose.

Het werkingsmechanisme van bisfosfonaten of de voordelen van de behandeling

De formule van bisfosfonaten bestaat uit twee organische fosforverbindingen, waarvan de voordelen voor de behandeling zijn:

  • Na het begin van het nemen van de pillen komen deze substanties in de structuur van de botten en interageren met calcium, tijdens het gebruik van medicijnen houden ze het element binnen en dragen bij aan de accumulatie ervan in de botten, waardoor de sterkte wordt verhoogd.
  • Indringend in de samenstelling van het skelet, vernietigen bisfosfonaten de functionaliteit van osteoclasten. In de normale toestand zijn deze cellen verantwoordelijk voor de resorptie van de oude botstructuur en werken ze samen met osteoblasten, waarvan de taak is de vorming van nieuwe botweefsels.
  • In de staat van osteoporose is deze relatie verbroken, waardoor het skelet poreus, doorlatend en broos wordt.
  • Wanneer bisfosfonaten worden gebruikt, neemt de activiteit van de laatste af, neemt de groei af en versnelt het proces van zelfvernietiging. De behandeling resulteert in versterking van de botten en herstel van de verdunde gebieden.

Vergelijkende activiteit van bisfosfonaten is weergegeven in de onderstaande tabel.

Analyses en indicaties voor de benoeming van bisfosfonaten

Voor de behandeling van osteoporose worden bisfosfonaten voorgeschreven als eerste en belangrijkste middel. Wanneer hij naar een dokter gaat, begint hij een medische geschiedenis in te vullen, en het eerste wat hij doet, is een enquête houden. Het is ook belangrijk om de oorzaak van de ziekte te bepalen. Omdat een deel van de therapie de eliminatie van de provocerende factor is.

Indicaties voor benoeming

Meestal zijn de oorzaken van osteoporose:

  • stoornissen van het maagdarmkanaal geassocieerd met de absorptie van Ca, een onevenwichtig dieet, dat zeer weinig producten met calcium bevat;
  • gebrek aan vitamine D in het lichaam;
  • endocriene ziekten en het begin van de vroege menopauze;
  • verminderde lichaamsgewicht ratio of overgewicht, sedentaire levensstijl;
  • chronische en verworven skeletafwijkingen, botweefselnecrose in de oncologie;
  • langdurig gebruik van hormonale geneesmiddelen;
  • lange herstelperiode na de breuk.

Analyses en studies

Als osteoporose wordt vermoed, zijn de volgende tests voorgeschreven:

  • densitometrie - echografie of röntgenstraling;
  • radio-isotopen scannen van het skelet;
  • trepanobiopsy - een procedure waarbij een deeltje botweefsel wordt genomen uit een aangetast gebied;
  • bepaling van het niveau van schildklierenzymen.

Ook voor de benoeming van bisfosfonaten voorgeschreven onderzoek. Een bloedtest biedt de mogelijkheid om het calcium-fosformetabolisme te beoordelen.

Bloed wordt uit een ader genomen en ga vervolgens verder met het bestuderen van de lijst met parameters:

  • Osteocalcine - de belangrijkste collageenstof, waarvan een hoog niveau de aanwezigheid van de ziekte aangeeft.
  • Anorganisch fosfor waarvan de inhoud wordt overschreden, duidt een overtreding aan.
  • Calcium is het belangrijkste element van botweefsel, als het volume meer dan normaal is, heeft de patiënt hyperparathyreoïdie, als de inhoud minder is, dan is dit een manifestatie van rachitis of osteomalacie.
  • De D-Cross Laps-markering geeft de hoeveelheid splijtbare stoffen aan, een verhoogd niveau is een teken van osteopathie en osteoporose.
  • Het enzym alkalische fosfatase in de waarde die de standaardindicatoren overschrijdt, geeft botaandoeningen aan.

Urinalyse helpt om anorganisch fosfor en DPID te bepalen. Overmaat duidt op een teveel aan vitamine D, rachitis, zouten in de nieren, fractuur. De afname duidt op de aanwezigheid van atrofische processen, secundaire laesies of acromegalie en de noodzaak om bisfosfonaten te ontvangen.

De essentie van deze analyses is om de gegevens te bepalen over het metabolisme in de botten, de hormoonspiegels van de endocriene klieren in het bloed en om het volume van sporenelementen van botweefsel in de urine van de patiënt te identificeren.

Toekennen van tests voor de benoeming van een bisfosfonaat-arts, op basis van de resultaten van densitometrie, klachten, symptomen en manifestaties van de ziekte. Biochemische studies zijn een van de meest informatieve methoden voor het diagnosticeren en volgen van therapeutische effecten.

Typen of classificatie van bisfosfonaten

Er zijn twee hoofdgroepen van bisfosfonaten die osteoclasten op verschillende manieren beïnvloeden:

  • de eerste generatie - zonder stikstof;
  • tweede generatie (nieuw) stikstofbevattend.

Eerste generatie - stikstofvrij

Deze geneesmiddelen worden geproduceerd en gebruikt in de vorm van oplossingen voor intraveneuze en intramusculaire injecties en orale toediening, evenals in tabletvorm. Farmacologie biedt een uitgebreide lijst van analogen. Het wordt aanbevolen om de toediening van bisfosfonaten te begeleiden met calciumcomplexen met magnesium en vitamine D.

Dinatrium tiludronat tabletten nemen deel aan de mineralisatie van de botstructuur, verhogen de dichtheid en sterkte. Bevordert de accumulatie van fosfor en calcium vertraagt ​​het werk van osteoblasten. Het medicijn Skelid is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, de prijs varieert van 450 tot 600 roebel per verpakking.

Etidronaat wordt voornamelijk gebruikt bij vrouwen tijdens de menopauze, wordt ook gebruikt bij de behandeling van metastasen bij kanker, helpt bij het herstellen en onderhouden van botweefsel:

  • Phospotech - in de vorm van een oplossing. De kosten zijn ongeveer 800 roebel.
  • Ksiphon - in de vorm van een oplossing. De prijs is 550 - 760 roebel.
  • Ksikrem - in de vorm van een crème. De prijs varieert van 480 tot 535 roebel.

Clodronic acid verbetert de interactie tussen fosfor en calcium, versterkt botten, stopt vernietiging en versnelt de regeneratie:

  • Syndronaat - pillen. Prijs vanaf 2000 tot 10.000 roebel.
  • Clodronate - capsules. De kosten van 3500 roebel.
  • Difosfonaal - capsules. Prijs vanaf 4 150 roebel.
  • Bonefos - prijs van 4750 tot 7500 roebel.

De tweede generatie - stikstofbevattende of aminobisfosfonaten

Moderne bisfosfonaten verschillen van hun voorgangers door de volgende samenstelling.

Ibandronate acid is de nieuwste ontwikkeling die de farmaceutische industrie nog niet zo lang geleden heeft vrijgegeven:

  • Ibandronate - Teva - 3 tabletten van 150 mg. Het kost vanaf 1590 roebel.
  • Bonviva - 1 spuit met 3 ml oplossing. Het kost vanaf 4960 roebel.
  • Bondronat - 28 tabletten van 50 mg elk, 1 injectie van 2 ml elk. De kosten van 5350 roebel.
  • Ibandroninezuur in poedervorm voor injecties. De kosten van 1500 roebel.

Zoledroninezuur onderscheidt zich door een selectieve werking die een effect heeft op het botweefsel, een antitumorale eigenschap heeft, deze stof kan in dergelijke preparaten worden aangetroffen:

  • Zometa - flesjes voor injecties. De kosten van 10.100 roebel.
  • Teva zoledronate - injecties. De kosten van 1190 roebel.
  • Resorb - in de vorm van injecties. De kosten van 5960 roebel.
  • Aklast - injecties. Ze kosten 3850 roebel.

Alendronaatnatrium is een niet-steroïde metabolische regulator in botten die zorgt voor een goede ontwikkeling van het skelet, analogen:

  • Alendronaat - tabletten. Kosten van 300 tot 500 roebel.
  • FOSAMAX - tabletten. De kosten van 500 roebel.
  • Tevanat - pillen. De kosten van 890 roebel.
  • Ostepar - tabletten. De kosten van 380 roebel.

Effectiviteitsstudies

Studies hebben aangetoond dat langdurig gebruik van bisfosfonaten botten versterkt en het risico op fracturen vermindert.

Met deze tabel kunt u de klinische werkzaamheid van bisfosfonaten vergelijken met betrekking tot de preventie van osteoporose-gerelateerde fracturen.

Het medicijn Denosumab

Denosumab is een geneesmiddel dat volledig bestaat uit menselijke antilichamen (IgG2) en wordt vervangen door bisfosfonaten. Het werkingsmechanisme van deze stof heeft het vermogen om de functionaliteit van osteoclasten die de oude botstructuur vernietigen te remmen.

Op Denosumab-gebaseerde medicijnen:

  • Het maakt het skelet sterker, verhoogt de dichtheid en beschermt zo het bot tegen breuken. Geproduceerd onder de naam Proli, in de staat Puerto Rico, bedragen de kosten van het medicijn in Rusland gemiddeld 15580 roebel.
  • De behandeling wordt uitgevoerd door een oplossing in de buurt van de dij en de onderbuik onder de huid te introduceren, de kuur is om de zes maanden.
  • Het wordt gebruikt met een hoog risico op fracturen, in gevallen waar het gebruik van andere middelen onmogelijk is.

Instructies voor het gebruik van bisfosfonaten

Er zijn geen speciale regels voor het nemen van bisfosfonaten, er zijn algemene aanbevelingen die moeten worden opgevolgd. Anders kan het resultaat van de behandeling verschillen van het verwachte, evenals het risico van ongewenste reacties in het lichaam.

Volgens de officiële instructies moeten bisfosfonaten als volgt worden gebruikt:

  • Eet bisfosfonaten moeten op een lege maag zijn, uiterlijk een half uur voor de maaltijd.
  • Om mogelijke schade aan de slijmvliezen van de maag te voorkomen, moet u na het innemen van het geneesmiddel enige tijd in horizontale positie blijven staan. Als u zich niet aan deze voorwaarde houdt, ontstaat er reflux.
  • U moet het medicijn met veel water drinken.
  • Injecties met oplossingen van bisfosfonaten moeten worden gekwalificeerd.

Meer gedetailleerde instructies voor bisfosfonaten kunnen worden verkregen bij de behandelende arts. Algemene regels voor toediening staan ​​ook beschreven in de instructies voor het geneesmiddel.

Contra

Contra-indicaties bestaan ​​voor alle geneesmiddelen, bisfosfonaten vormen hierop geen uitzondering, u dient te weigeren bisfosfonaten te gebruiken of op hun gebruik te letten in de volgende gevallen:

  • exacerbatie van gastro-intestinale aandoeningen, aanleg voor het optreden van gastritis;
  • de periode van zwangerschap en borstvoeding en de kindertijd en adolescentie;
  • nierfalen;
  • overtreding van de twaalfvingerige darm, maagzweer;
  • disfunctie van slikken, verstoring van de doorgankelijkheid van de slokdarm;
  • lage calciumwaarden in het bloed;
  • gebrek aan vitamine D in het lichaam.

Bijwerkingen

De schade aan het lichaam van de patiënt of de bijwerkingen van bisfosfonaten omvatten:

  • ontsteking van het maagslijmvlies en bloeding in het spijsverteringskanaal, irritatie van de twaalfvingerige darm;
  • misselijkheid en braken, pijn in de buik, opgeblazen gevoel en winderigheid, obstipatie;
  • migraine en spier- en gewrichtspijn;
  • acute nier- en leverfunctiestoornissen;
  • vermindering van calcium in het bloed;
  • allergische reacties.

Compatibiliteit met andere stoffen

Compatibiliteit van bisfosfonaten met geneesmiddelen:

  • Niet-hormonale ontstekingsremmende tabletten verhogen de kans op gastro-intestinale irritatie en bloeding.
  • Diureticamedicijnen kunnen een verlaging van de hoeveelheid magnesium en calcium in het bloed veroorzaken.
  • Aminoglycodyses verhogen de toxische effecten op de lever en de nieren.
  • Alcoholproducten in combinatie met bisfosfonaten bedreigen de ontwikkeling van complicaties.

Osteoporose behandeling zonder bisfosfonaten

Het belangrijkste doel van osteoporose therapie is om de vernietiging van botweefsel te verminderen en het herstel te verbeteren:

  • Voor de behandeling worden hormonale preparaten gebruikt, vitamine-minerale complexen, calcitonine.
  • Om de groei van de botstructuur te verhogen, worden bioflavonoïden, calcium D3, strontium en fluorverbindingen aanbevolen. Calcitonine en oestrogenen blokkeren de vernietiging van het skelet.
  • Middelen van het hormonale type worden op individuele basis geselecteerd, rekening houdend met geslacht, leeftijd en kenmerken van de patiënt.
  • Medische gymnastiek en een speciaal dieet, inclusief producten die calcium, fosfor en vitamine D bevatten, worden toegewezen als aanvullende ondersteuningsmaatregelen.

Dr. Myasnikov over biofosfonaten

Dr. Alexander Myasnikov bevestigt de effectiviteit van bisfosfonaten bij de behandeling van osteoporose en adviseert het gebruik ervan bij ziekte. Ze helpen de botten te versterken, remmen hun vernietiging, maar de behandeling moet worden ondersteund door het gebruik van calcium in de vorm van tabletten, evenals met voedsel.

Calciumbisfosfonaten namen van geneesmiddelen

Bisfosfonaten zijn geneesmiddelen die het botmetabolisme reguleren en de botsterkte verhogen. Ze worden ook wel difosfonaten genoemd, omdat deze geneesmiddelen twee fosfonzuren bevatten (organische verbindingen die fosfor bevatten). De belangrijkste indicatie voor het voorschrijven van bisfosfonaten is osteoporose, een botziekte veroorzaakt door gestoorde metabolische processen en een tekort aan calcium en manifesteert zich door verhoogde botfragiliteit. Een lijst met geneesmiddelen uit de groep van bisfosfonaten, hun farmacologische eigenschappen, handelsnamen en toepassingskenmerken vindt u hieronder.

Biofosfaten wat het is

Bisfosfonaten (soms ten onrechte biofosfaten genoemd) voor de behandeling van pathologieën van het bewegingsapparaat worden recent gebruikt. Grootschalige onderzoeken naar de farmacologische eigenschappen van deze groep drugs werden pas in het midden van de twintigste eeuw uitgevoerd en het eerste medicijn dat difosfonaten bevatte en in staat was om botvernietiging te stoppen, werd vrijgegeven in 1990 (het medicijn Fosamax).

Het belangrijkste werkingsmechanisme van bisfosfonaten is het zogenaamde "metabole vriespunt". Botweefsel in het menselijk lichaam wordt gevormd door osteocyten - cellen die ontstaan ​​in het proces van botontwikkeling als gevolg van de afgifte van intercellulaire substantie. Deze stof wordt de matrix genoemd. De matrix wordt gesynthetiseerd door osteoblasten - de zogenaamde "jonge" botcellen, die vervolgens worden verzegeld in de intercellulaire substantie en rijpe osteocyten vormen.

Het botmetabolisme wordt niet alleen uitgevoerd door osteoblasten, maar ook door osteoclasten. Dit zijn gigantische cellen met ongeveer 20 kernen met nauwe tussenruimte, waarvan de belangrijkste functie is het oplossen van mineralen en de vernietiging van collageen. Het resultaat van verhoogde osteoclastactiviteit is de vermindering en dunner worden van botweefsel, dat de belangrijkste pathogenetische factor is in de ontwikkeling van osteoporose.

De gezonde staat van de botten is direct afhankelijk van de metabolische processen die daarin voorkomen. Botweefsel wordt constant bijgewerkt met de hulp van de cellenbouwers van osteoblasten en hun antagonisten - osteoclasten, die fungeren als hulpmiddelen. In een gezond organisme is het aantal van die en andere cellen ongeveer op hetzelfde niveau. Overtreding van dit evenwicht leidt tot ernstige gevolgen - osteoporose.

    De farmacologische werking van bisfosfonaten wordt bepaald door de volgende eigenschappen:
  1. binding aan calcium en inbedding in botweefsel;
  2. verminderde botgevoeligheid voor osteoclasten;
  3. het uitlogen van calcium uit botweefsel vertragen.

Indicaties voor gebruik

    De belangrijkste indicaties voor het voorschrijven van deze groep medicijnen zijn:
  • osteoporose;
  • vervormende ostose (osteitis);
  • de primaire pathologieën van de bijschildklieren, waarbij het calciumgehalte in het bloed stijgt en de productie van hormonen die het calcium-fosformetabolisme reguleren wordt gestimuleerd;
  • gebrek aan collageen, met verhoogde fragiliteit en fragiliteit van de botten (osteogenesis imperfecta);
  • andere ziekten gepaard met snel botverlies (inclusief patiënten met een verhoogd risico op osteoporose).

Het gebruik van bisfosfonaten kan gerechtvaardigd zijn bij de behandeling van postmenopauzale osteoporose in gevallen waarin conventionele oestrogeentherapie gecontraïndiceerd is. Ondanks het feit dat de structuur van vrouwelijke geslachtshormonen en bisfosfonaten heel verschillend is, hebben ze een vergelijkbaar effect op botweefsel: ze vertragen het proces van ontkalking (uitloging van calcium).

Bisfosfonaten kunnen ook in de oncologie worden gebruikt. In 70% van de gevallen zijn geneesmiddelen van deze groep opgenomen in het behandelingsregime van patiënten met multipele myelomen als gevolg van stoornissen in het functioneren van de beenmergplasmacellen (plasmacelkanker). In sommige gevallen is het gebruik van deze geneesmiddelen voor botmetastasen gerechtvaardigd, maar wanneer een effectieve dosering wordt gekozen, moet er rekening mee worden gehouden dat dergelijke patiënten een verhoogd risico op osteonecrose van de kaak hebben.

Bisfosfonaten profiteren en schaden

Behandeling met bisfosfonaten is nog steeds het onderwerp van onderzoek, controverses en verschillende onderzoeken.

    Een van de voor de hand liggende voordelen van deze medicijnen zijn:
  1. verhoogde botdichtheid;
  2. vermindering van het fractuurrisico (waargenomen bij 30-50% van de patiënten);
  3. goede tolerantie;
  4. verlies van botresorptieve functie.

Desondanks hebben de medicijnen ook veel minpunten. De meest uitgesproken hiervan is de gemiddelde werkzaamheid (slechts een derde van de patiënten slaagt erin een positieve dynamiek te bereiken), omdat deze geneesmiddelen een lage biologische beschikbaarheid hebben - niet meer dan 25%. Bij langdurig gebruik neemt de kans op bijwerkingen toe, dus na 3-5 jaar behandeling is het nodig om naar een alternatief te zoeken.

Toelatingsregels

Een ander belangrijk nadeel van bisfosfonaten is het ongemak van gebruik. Om schade aan de bovenste slokdarm te voorkomen, mag de patiënt na het innemen van de pillen 40 minuten niet schuin en horizontaal staan. Hetzelfde kan niets eten en drinken. Bisfosfonaten moeten 's morgens strikt op een lege maag worden ingenomen.

Statistieken tonen aan dat juist dergelijke toelatingsvoorwaarden ertoe leiden dat veel mensen het voorgeschreven behandelingsregime schenden of stoppen met het drinken van het medicijn. Patiënten die een behandeling met bisfosfonaten nodig hebben, moeten zich ervan bewust zijn dat het niet opvolgen van de instructies de kans op bijwerkingen meerdere keren verhoogt.

Bisfosfonaten van de eerste, tweede en derde generatie

    Er zijn verschillende generaties van het medicijn:
  1. Preparaten van de eerste generatie zijn eenvoudige bisfosfonaten of stikstofvrij (clodronaat, tiludronaat, etidronaat). Het werkingsspectrum van deze geneesmiddelen is enigszins smaller dan dat van stikstof, maar toch is de effectiviteit van de behandeling en preventie van deze bisfosfonaten zeer hoog.
  2. Preparaten van de tweede generatie - stikstofbevattende bisfosfonaten of difosfonaten (alendronaat, risedronaat, pamidronaat). Gekenmerkt door een breder spectrum van actie en hoge efficiëntie.
  3. Preparaten van de derde generatie zijn amino-bevattende bisfosfonaten (zoledronaat, ibandronaat).

Drugslijst

Bij het kiezen van bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose, moet u niet alleen hun naam weten, maar ook enkele kenmerken die de effectiviteit van de behandeling kunnen beïnvloeden.

Clodronzuur

Bereidingen van clodroninezuur (dinatriumcodronaat) van de eerste generatie behoren tot de correctoren van het kraakbeen- en botmetabolisme en zijn analogen van natuurlijk pyrofosfaat. Rem de activiteit van osteoclasten, verminder de concentratie van calcium in het serum en de uitscheiding van calcium in de urine. De kosten van de oplossing bedragen ongeveer 5000 roebel. De prijs van tabletten en capsules, waaronder clodronzuur, varieert van 9.000 tot 11.000 roebel.

    Clodronic bisfosfonaten:
  • Bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendroninezuur

De meest populaire en betaalbare geneesmiddelen voor de behandeling van postmenopauzale en niet-gespecificeerde osteoporose. De kosten van een pakket van 4 tabletten van 70 mg zijn ongeveer 500 roebel.

    Alendroninezuurbisfosfonaten:
  • alendronaat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Zoledroninezuur

Het medicijn komt uit de groep van botresorptieremmers. Behoort tot zeer effectieve bisfosfonaten die werken op botweefsel. Preparaten op basis van zoledroninezuur hebben geen nadelige invloed op het mineralisatieproces en de mechanische eigenschappen van botten. De kosten van het lyofilisaat voor het bereiden van de oplossing voor infusie bedragen 5800 tot 9100 roebel.

    Preparaten op basis van zoledroninezuur:
  • zoledronaat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronic acid

Behandelt bisfosfonaten van de derde generatie. Ibandronic acid-preparaten (ibandronaatnatrium) zijn effectief bij osteoporose, die zich ontwikkelt tegen de achtergrond van kwaadaardige ziekten. De kosten variëren van 4.200 tot 14.000 roebel.

    Voorbereidingen op basis van ibandroninezuur:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Bij het kiezen van een geneesmiddel uit de groep van bisfosfonaten is het noodzakelijk om niet alleen de primaire diagnose, maar ook de bijbehorende ziekten in aanmerking te nemen, omdat dit de risicobeoordeling van bijwerkingen beïnvloedt. In de meeste gevallen worden deze geneesmiddelen goed verdragen, maar bij sommige patiënten werden buikpijn, huiduitslag, spier- en gewrichtspijn opgemerkt.

Het is ook noodzakelijk om te onthouden dat bisfosfonaten het risico op ontsteking en erosieve schade aan de maag en slokdarm verhogen, daarom kunnen deze geneesmiddelen alleen onder medisch toezicht worden ingenomen.

Gebruik van bisfosfonaten om osteoporose te behandelen

Bisfosfonaten - een groep geneesmiddelen voor de behandeling van osteoporose. Deze pathologie wordt gekenmerkt door een afname in botsterkte en een verhoogd risico op fracturen. De ziekte ontwikkelt zich vaak bij vrouwen na de menopauze.

Bisfosfonaten remmen het natuurlijke proces van botvernietiging, wat leidt tot stabilisatie van de structuur. Er zijn verschillende vormen van productie van medicijnen, waardoor het gebruik van verschillende methoden en de frequentie van hun introductie mogelijk wordt.

Geneesmiddelen die behoren tot de groep van bisfosfonaten, geproduceerd in de vorm van tabletten en oplossingen voor intraveneuze toediening. Er zijn verschillende doseringen waarmee u ze met verschillende frequentie (dagelijks, wekelijks, maandelijks, elke drie maanden of eenmaal per jaar) kunt nemen. Gecombineerde producten zijn beschikbaar, waaronder ook vitamine D.

Lijst en namen van bisfosfonaten gebruikt bij de behandeling van osteoporose:

Bisfosfonaten zijn de eerste keuze voor osteoporose. De belangrijkste symptomen van de ziekte zijn pathologische fracturen. Ze zijn te wijten aan de kwetsbaarheid van de botten en treden op met minimale effecten, bijvoorbeeld als ze vallen vanaf de hoogte van hun groei. Schade aan de femurhals, wervellichamen en extreme delen van de radiale botten is kenmerkend voor de ziekte. Andere lokalisaties zijn zeldzaam.

De prevalentie van osteoporose stijgt bij vrouwen in de menopauze en bij mannen met leeftijdsafhankelijke afname van het niveau van geslachtshormonen. De ziekte vindt plaats met endocriene pathologieën en langdurige inname van glucocorticoïden. In al deze groepen is profylactische toediening van bisfosfonaten mogelijk.

Bij wervelblessures wordt de groei verminderd, de pijn wordt verstoord. Overtreding van de integriteit van de dijbeenhals leidt in de helft van de gevallen tot invaliditeit en verhoogt de mortaliteit bij ouderen. Tijdige en effectieve behandeling van de ziekte door middel van een groep bisfosfonaten verbetert de kwaliteit en levensduur van patiënten.

Tijdens de behandeling met osteoporose moet calcium bevattende medicatie worden ingenomen in een dagelijkse dosis van 500-1000 mg en vitamine D in een hoeveelheid van 800 IE.

In het menselijk lichaam wordt het botweefsel voortdurend vernieuwd. Bij het nemen van bisfosfonaten en calcium vertraagt ​​het proces van vernietiging. Geen significant effect op de vorming van nieuwe weefselpreparaten. Tijdens de behandeling neemt de botmineraaldichtheid toe in de lumbale wervelkolom en heup, waardoor de kans op fracturen kleiner wordt.

Het verminderen van het risico op fracturen bij het gebruik van verschillende bisfosfonaten gedurende drie jaar:

Voor het gebruik van het medicijn, is het noodzakelijk om de instructies voor het gebruik ervan te bestuderen. Voorafgaand aan de benoeming van bisfosfonaten bepalen de hoeveelheid calcium en vitamine D in het bloed. Hun tekort is gevuld met voedsel en medicijnen. Onderzoek de nierfunctie - kijk naar creatinine en glomerulaire filtratiesnelheid. Indicaties voor het gebruik van geneesmiddelen zijn:

  • pathologische fracturen bij vrouwen na de menopauze en bij mannen boven de 70;
  • femorale nekbreuk;
  • wervelcompressiefracturen;
  • afname in botmineraaldichtheid met densitometrie;
  • hoog risico op fracturen, geïdentificeerd met behulp van een speciale schaal van de internationale vereniging voor osteoporose, FRAX;
  • verhoogde calciumspiegels in het bloed - hypercalciëmie, die optrad op de achtergrond van bijschildklieradenoom, een overdosis vitamine D.

Bij postmenopauzale vrouwen is profylactisch gebruik van 70 mg alendronaat en 35 mg risedronaat tweemaal per maand mogelijk. Na chirurgische behandeling van een heupfractuur, heeft het in de eerste plaats de voorkeur om zoledroninezuur voor te schrijven.

Tabletten op een lege maag 1 uur vóór de maaltijd. Ze worden niet gekauwd, weggespoeld met een heel glas zuiver water zonder gassen. Andere dranken verminderen de absorptie en beschikbaarheid van bisfosfonaten. U mag een half uur na inname van het geneesmiddel geen horizontale positie innemen. Het niet opvolgen van de aanbevelingen kan resulteren in schade aan de oesofageale mucosa - oesofagitis.

Densitometrie wordt jaarlijks uitgevoerd om de effectiviteit van de behandeling te beoordelen, tijdens welke botmineraaldichtheid wordt onderzocht.

Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose

Ondanks het feit dat mensen te allen tijde leden aan osteoporose, werd deze ziekte pas in 1925 voor het eerst beschreven. Het mechanisme kon echter pas over 40 jaar worden ontdekt, tot 1965, toen Robert Heaney de mogelijke manieren om osteoporose te ontwikkelen, analyseerde. De grondlegger van de moderne theorie die de aard van verdunning van de botdichtheid verklaart, is William Albright, die het in 1984 heeft voorgesteld.

Voor de behandeling van osteoporose zijn bisfosfonaten de voorkeursmiddelen, ze worden voorgeschreven als de hoofdbehandeling voor de ziekte. Ze behoren tot de middelen die in staat zijn om het botverlies te vertragen en zelfs te stoppen, wat herhaaldelijk is bewezen door internationale klinische studies. Bovendien kan het gebruik van bisfosfonaten voor pathologieën in combinatie met fragiliteit van botten het risico op fracturen aanzienlijk verminderen.

Wat is bisfosfonaten

Botstructuren van het menselijk lichaam worden continu bijgewerkt, terwijl twee soorten cellen zelfregulering ondersteunen. Osteoblasten (vertaald uit het Grieks - spruit, schieten) - nieuwe botcellen die te vinden zijn op de vernietigde en herstellende sites. De jonge ontwikkelende osteoblasten van het bot zijn bedekt met een continue laag.

Osteoclasten verwijderen de botcellen door de minerale component op te lossen en collageen te vernietigen. Normaal gesproken wordt het aantal osteoclasten gereguleerd door hun zelfvernietiging, maar bij verschillende verstoringen in het lichaam wordt de homeostase gestoord en vertraagd - als gevolg hiervan beginnen osteoclasten te domineren boven osteoblasten.

De werking van bifosfaten is gericht op het stabiliseren van de homeostase (zelfregulatie) en het herstellen van de normale verhouding tussen herstel en vernietiging. Wanneer ze worden ingenomen, fungeren deze geneesmiddelen als een structureel analoog van de natuurlijke regulatoren van het calciummetabolisme en dragen ze bij aan de retentie van calcium in de cellen. Bovendien voorkomen de chemische reacties van bisfosfonaten en calcium de afzetting van calciumzouten in de gewrichten en zachte weefsels.

Na het innemen van het medicijn binden de actieve stofmoleculen zich aan calciumionen en dringen ze door in het botweefsel, waar ze zich ophopen. Dientengevolge wordt de activiteit van osteoclasten onderdrukt en wordt homeostase genormaliseerd - dankzij dit wordt de botmineraaldichtheid en het vermogen om zichzelf te helen bewaard.

Typen en classificatie

Geneesmiddelen worden vervaardigd op basis van twee PO3-fosfonaten en kunnen worden aangevuld met stikstofatomen. Ze gedragen zich anders, maar met hetzelfde resultaat - de vernietiging van osteoclastcellen. Niet-stikstofbisfosfonaten zijn geneesmiddelen van de eerste generatie en begonnen later stikstofbevattende middelen te produceren. Moderne geneesmiddelen worden gemaakt op basis van ibandronic en zoledroninezuren, maar hebben nog geen massadistributie ontvangen.

De lijst met niet-stikstoffondsen van de eerste generatie omvat de volgende geneesmiddelen:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrium etidronaat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Momenteel worden stikstofbevattende bisfosfonaten het meest gebruikt voor osteoporose:

  • Zoledroninezuur - Zoledronaat-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronic acid - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroninezuur - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

De sleutel tot succesvolle therapie van osteoporose met bisfosfonaten is een goed begin, omdat het altijd gemakkelijker is om de ziekte te voorkomen dan om het te genezen. Dat is de reden waarom een ​​belangrijke rol wordt gegeven aan preventieve onderzoeken en de benoeming van BF bij patiënten uit de groep met een verhoogd risico op het ontwikkelen van osteoporose en fracturen.

Aan wie zijn toegewezen

Behandeling van osteoporose met BF-middelen is altijd individueel en hangt af van de resultaten van het onderzoek van de patiënt. Tot voor kort werden densitometrie-indicatoren gebruikt om geneesmiddelen voor te schrijven. De Wereldgezondheidsorganisatie heeft een classificatie van osteoporose voor postmenopauzale vrouwen ontwikkeld, volgens welke de indicatie voor het gebruik van bisfosfonaten een afname van de T-index tot -2,5 en lager is.

Later breidde de National Osteoporosis Foundation de getuigenis uit door aan hen het volgende toe te voegen:

  • breuk van de femurhals of wervels, geïdentificeerd door een klinische of morfologische methode;
  • fracturen die kenmerkend waren voor osteoporose, die eerder optraden tegen een achtergrond van verminderde botmassa, op -1
  • verlaging van de T-index tot -2,5 en lager, op voorwaarde dat er geen secundaire OD is;
  • osteopenie bij patiënten met een verhoogd risico - bedpatiënten en mensen die hormonale behandeling ondergaan.

Stikstofhoudende middelen worden aminobisfosfonaten genoemd en zijn het meest effectief voor osteoporose.

Zoledroninezuur

Geneesmiddelen op basis van zoledroninezuur hebben veel handelsnamen en hebben een selectief effect op botweefsel, wat de activiteit van osteoclasten remt. Het voordeel van deze stof is de afwezigheid van een negatief effect op de vorming, mineralisatie en sterkte van botten.

Wanneer zoledronaat wordt gebruikt, komt calcium vrij uit het botweefsel en herstel van beschadigde delen. Het medicijn wordt voorgeschreven in de vorm van intraveneuze infusies voor langzame toediening. Het therapeutische schema is afhankelijk van de mate van osteoporose, maar om het maximale effect te bereiken, moet het interval tussen de eerste en tweede infusie niet minder dan 7 dagen zijn.

Ibandronic acid

Ibandronic acid is een remmer van botresorptie en wordt voornamelijk gebruikt bij de behandeling van postmenopauzale osteoporose. Het kan worden gebruikt in de vorm van tabletten of intraveneus. Neem een ​​half uur voor de maaltijd en andere medicijnen pillen.

Na het innemen van het medicijn wordt aanbevolen om een ​​uur rechtop te staan. Patiënten met laesies van de slokdarm, die leiden tot een vertraging in het ledigen, ibandroninezuur geneesmiddelen worden intraveneus toegediend en alleen in ziekenhuisomstandigheden.

Alendroninezuur

Alendroninezuur vermindert de activiteit van osteoclasten en verhoogt de botmineraaldichtheid, waardoor de vorming van nieuwe cellen wordt bevorderd. Het belangrijkste werkzame bestanddeel van geneesmiddelen is alendronaatnatriumtrihydraat. Het bekendste medicijn van deze groep is Alendronate, dat verkrijgbaar is in tabletvorm.

Alendronat-tabletten worden 1 keer per dag 2 uur vóór het ontbijt ingenomen. Het is toegestaan ​​om het medicijn na een maaltijd in te nemen, maar niet eerder dan na 2 uur. Wanneer het wordt ingenomen, bindt ongeveer 80% van alendronaat zich aan bloedeiwitten en wordt het gelijkmatig verdeeld in de zachte weefsels en vervolgens in de botten, waar de accumulatie plaatsvindt. De concentratie natrium alendronaat in het bloed neemt snel af en de stof komt het botweefsel binnen.

De aanbevolen dosering is 10 mg per dag of 70 mg per week. Het gebruik van Alendronaat is effectief bij osteoporose bij vrouwen (postmenopauzaal) en bij mannen, evenals bij het verminderen van de botdichtheid als gevolg van behandeling met corticosteroïden.

Instructies voor gebruik

Het is belangrijk om te weten dat bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose alleen door een arts worden voorgeschreven, zelfbehandeling is in dit geval onaanvaardbaar en kan onherstelbare schade aan de gezondheid veroorzaken. Therapeutische stoffen die deel uitmaken van de BF, kunnen bijwerkingen veroorzaken, dus moeten ze op de juiste manier worden ingenomen.

De voorbereidingen worden 's ochtends op een lege maag gedaan, niet opruimen, niet kauwen en afspoelen met voldoende eenvoudig water. Koffie, vruchtensappen en melkdranken verminderen de effectiviteit van geneesmiddelen met bijna de helft. Gedurende ten minste een uur na het innemen van de pillen, is het noodzakelijk om een ​​verticale positie te behouden om traumatische effecten op de slijmvliezen van de slokdarm en de maag te voorkomen.

Parallel aan de bisfosfonaten worden calcium en / of vitamine D aanbevolen, maar u moet wel rekening houden met het interval van 2-3 uur tussen het innemen van verschillende medicijnen. Intraveneuze toediening van BF wordt langzaam uitgevoerd, door de druppelmethode gedurende enkele uren. Een te snelle toediening kan acuut nierfalen veroorzaken, vooral gevaarlijk op de achtergrond van hypercalciëmie.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Contra-indicaties voor het gebruik van bisfosfonaten zijn:

  • zwangerschap en borstvoeding;
  • leeftijd tot 18 jaar;
  • exacerbatie van ziekten van het maagdarmkanaal;
  • nierfalen;
  • individuele intolerantie.

Zelfs als het doseringsregime en -regime worden waargenomen, kunnen bijwerkingen van geneesmiddelen optreden. Het volgende wordt meestal opgemerkt:

  • gastritis en maagbloedingen, maagpijn en dyspeptische symptomen (flatulentie, constipatie);
  • terugkerende articulaire, musculaire en hoofdpijn;
  • hypocalciëmie;
  • allergische reacties;
  • abnormale nier- en leverfunctie bij langdurig gebruik.

De meest ernstige gevolgen zijn fibrillatie (desynchronisatie van het hartritme), osteonecrose van de kaak en subversieve heupfractuur. Het risico op dergelijke complicaties wordt aanzienlijk verminderd met een goed ontworpen therapeutisch schema op basis van een grondig onderzoek.

Drug-compatibiliteit

De kenmerken met betrekking tot geneesmiddelinteractie zijn als volgt:

  • in combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen versterken BF irriterende effecten op de slijmvliezen van het maagdarmkanaal
  • de combinatie van BF en lisdiuretica verhoogt het risico op hypocalciëmie en hypomagnesiëmie aanzienlijk - een sterke daling van het calcium- en magnesiumgehalte in het lichaam;
  • antibacteriële middelen uit de groep van aminoglycosiden versterken het toxische effect van bisfosfonaten op de nieren.

Eenvoudige bisfosfonaten

Simpele bisfosfonaten zijn geneesmiddelen die geen stikstof bevatten: Etidronate, Tiludronate en Clodronate. Middelen behoren tot de eerste generatie van BF en ondergaan intracellulaire uitwisseling met de deelname van adenosinetrifosfaat (ATP). Dit zuur is de belangrijkste bron van cel-energie. Niet-stikstof bisfosfonaten remmen de productie van ATP-afhankelijke cellulaire enzymen, wat leidt tot de dood van osteoclasten.

Tiludronaat is verkrijgbaar in tabletten van 400 mg, die voor osteoporose dagelijks om de zes maanden gedurende drie maanden worden ingenomen. De receptie wordt 2 uur vóór de maaltijd of 2 uur na de maaltijd uitgevoerd.

Clodronaat vertraagt ​​de resorptie van botten aanzienlijk, heeft een analgetisch effect en vermindert het risico op fracturen. Het wordt voorgeschreven voor osteoporose, kwaadaardige uitzaaiing van de botten (hoofdindicatie). Verkrijgbaar in capsules voor orale toediening en ampullen voor intraveneuze injectie. De tablet van 800 mg kan in twee delen worden verdeeld om het slikken te vergemakkelijken, maar moet in één keer worden ingenomen. De inhoud van de ampullen wordt vooraf gemengd met 500 ml zoutoplossing of glucose 5%.

Indicaties voor etidronaat zijn een schending van het calciummetabolisme, osteoporose en botdegeneratie. Het medicijn is verkrijgbaar in tabletten en ampullen. Dit is een van de weinige producten die in de kindertijd kan worden gebruikt.

Etidronaat wordt meestal voorgeschreven in combinatie met calcium-, vitamine D- en magnesiumpreparaten. De indicaties voor gebruik zijn osteoporose en een afname van de botmassa bij aanwezigheid van reumatoïde artritis. Bij osteoporose varieert het therapeutische verloop van twee tot drie maanden en na anderhalve maand wordt het herhaald. De dosering wordt berekend in overeenstemming met het gewicht van de patiënt - 5-7 mg / kg.

In het geval van een afname van de minerale botdichtheid bij reumatoïde artritis, wordt etidronaat voorgeschreven in een dosering van 5-10 mg / kg en wordt het gedurende minstens één jaar gedronken. Tijdens de behandeling met het medicijn wordt aanbevolen om voldoende calciumhoudende producten te gebruiken.

Behandeling van osteoporose vereist een geïntegreerde aanpak en omvat verschillende groepen geneesmiddelen. Bifosfonaten zijn tegenwoordig echter de geneesmiddelen die het eerst worden gebruikt. Hun ontvangst kan niet alleen de botresorptie vertragen, maar ook het pathologische proces stoppen.

Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose: een lijst met effectieve geneesmiddelen

Bisfosfonaten vormen een belangrijk onderdeel van de behandeling van osteoporose omdat ze het risico op complicaties met de helft verminderen. Maar deze medicijnen hebben zowel voor- als nadelen, die vóór de behandeling moeten worden herzien.

Werkingsmechanisme

Bisfosfonaten bevatten 2 fosfonaten (organische verbindingen die fosfor bevatten). Ze worden geassocieerd met calcium en dringen door in het bot. Ze hebben de neiging zich te accumuleren in het botweefsel.

Een belangrijk kenmerk van deze tools is dat ze de penetratie van destructieve stoffen in het bot voorkomen, waardoor ze de nederlaag voorkomen. Ze remmen de destructieve werking van osteoclasten en bevorderen de groei van osteoblasten die betrokken zijn bij het proces van vorming van nieuw botweefsel. Als gevolg hiervan worden de botten sterker en sneller hersteld.

classificatie

Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose zijn onderverdeeld in 2 groepen:

  • stikstof bevat;
  • geen stikstof in de samenstelling of eenvoudige bisfosfonaten.

Stikstofhoudende medicijnen zijn geneesmiddelen van de tweede en derde generatie. Ze zijn effectiever en beter dan eenvoudige bisfosfonaten. Tilodronate-medicijnen zijn bijvoorbeeld alleen effectief bij de ziekte van Paget.

De namen van geneesmiddelen uit de groep "bisfosfonaten die stikstof bevatten" voor de behandeling van osteoporose:

  • Middelen van zoledroninezuur. Dit is Zometa, Zoledronate. Ze zijn effectief bij ernstige progressieve vormen van osteoporose. Geneesmiddelen hebben ook een antitumoreffect, werken selectief op het botweefsel, zijn qua samenstelling vergelijkbaar met het botnet.
  • Geneesmiddelen ibandronata zuur. De namen van de medicijnen in deze groep zijn Ibandronat, Bonviva, Bondronat. De remedies zijn het meest geschikt voor menopauzale vrouwen. Ze verminderen de kans op osteoporose en pathologische fracturen. Geneesmiddelen hebben een uitgesproken therapeutisch effect in de metastase.
  • Betekent op basis van natrium alendronaat Populaire preparaten van deze groep van bisfosfonaten zijn Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Ze herstellen de botstructuur en normaliseren metabolische processen, geschikt voor mannen en vrouwen. Meest effectief bij seniele osteoporose, de ziekte van Paget en hypercalciëmie van kwaadaardige oorsprong.
  • Risedronate. Populaire medicijnen zijn Actonel, Rizarteva, Rizendros. Effectief bij het vervormen van osteïtis.

Bisfosfonaten voor de behandeling van osteoporose zijn verkrijgbaar in de vorm van tabletten en oplossingen voor injectie. De medicatie voor behandeling wordt individueel voor de patiënt geselecteerd.

De lijst van geneesmiddelen uit de klasse van eenvoudige bisfosfonaten voor osteoporose:

Het werkzame bestanddeel kan tiludroninezuur, etidronaat of clodronaat zijn. Geneesmiddelen zijn effectief bij hypercalciëmie, osteolyse, oxalaatstenen in de nier, de ziekte van Paget. Ze voorkomen botmetastasen bij borstkanker.

Zolendronat

De tool is beschikbaar in de vorm van oplossingen voor injectie. Het is handig om te gebruiken, omdat het eenmaal per jaar wordt geïntroduceerd.

De indicaties voor gebruik zijn osteoporose en de ziekte van Paget. U kunt het medicijn niet gebruiken voor individuele gevoeligheid en nierdisfunctie, maar ook voor HB en zwangerschap.

Bondronat

De tool is verkrijgbaar in de vorm van tabletten en oplossingen voor injectie. De werkzame stof is ibandroninezuur. U moet 1 tablet op een lege maag drinken of éénmaal per maand een injectie toedienen.

Bij gebruik van de oplossing wordt het middel binnen 15 minuten intraveneus geïnjecteerd.

Alendroninezuur

Verkrijgbaar in pilvorm. Alendroninezuur is een van de krachtigste stikstofbevattende bisfosfonaten. De tegenhangers zijn Alendra, Ostalon, Ostemax en Londromax.

Het is noodzakelijk om een ​​tablet gedurende 30 minuten op een lege maag in te nemen. voor de maaltijd eenmaal per week. U moet het geneesmiddel dezelfde dag drinken, om geen dosis te missen.

De medicatie moet worden opgegeven met individuele intolerantie, ernstig stadium van nierfalen en lage calciumspiegels in het bloed.

Clodronzuur

Analogen zijn Clobier, Sindronai, Bonefos. Indicaties voor gebruik:

  • osteoporose;
  • botvernietiging veroorzaakt door kankercellen;
  • preventie van botmetastasen;
  • oncologie hypercalciëmie.

Er zijn 2 vormen van afgifte - tabletten en oplossing voor infusoriale toediening.

Natrium endronaat

Het medicijn behoort tot de groep van eenvoudige bisfosfonaten. Analogen - Pleostat en Xidiphone. Indicaties voor gebruik zijn osteoporose, de ziekte van Paget en hypercalciëmie veroorzaakt door kanker of oxalaatstenen in de nieren.

Ethronaatnatrium is toegestaan ​​voor kinderen jonger dan 3 jaar.

Vitamine D, calcium en magnesium moeten samen met de behandeling worden ingenomen. Het behandelingsregime hangt af van de leeftijd van de patiënt en de ernst van de ziekte. De cursus duurt 2-3 maanden. Het kan worden herhaald na een pauze van 1-2 maanden.

Klondronat

De werkzame stof is dinatriumclodronaat. Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van capsules en oplossingen. Indicaties voor gebruik:

  • osteolyse veroorzaakt door botmetastasen of multipel myeloom;
  • hypercalciëmie als gevolg van botmetastasen of een kwaadaardige tumor in het bot.

Dosering voorgeschreven door een arts. De loop van de behandeling is niet meer dan 10 dagen.

tiludronaat

Verkrijgbaar in pilvorm. Geschikt voor de behandeling van osteoporose en het vervormen van osteodystrofie. Therapie regime - 1 tablet 2 uur voor of na een maaltijd. De behandelingskuur is 3 maanden, daarna moet je binnen zes maanden een pauze nemen.

Ibandronaat natrium

Andere namen van geneesmiddelen zijn Ibandronic Acid, Bonviva, Boniva en Bondronat. Meestal wordt het medicijn voorgeschreven voor de preventie en behandeling van osteoporose, die ontstond tijdens de menopauze.

Het is effectief voor botmetastasen en calciumgebrek door tumorprocessen, geschikt voor het versterken van botten en het voorkomen van fracturen.

Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten en oplossingen voor intraveneuze injectie.

Hoe te nemen?

Bij osteoporose mogen bisfosfonaten alleen gedurende 30 minuten op een lege maag worden ingenomen. voor de maaltijd. De tablet kan niet worden gekauwd, hij moet in zijn geheel worden doorgeslikt. Anders kunnen zich zweren in de mond vormen.

Nadat u het tabletformulier hebt ingenomen, moet u een verticale positie innemen gedurende minimaal een uur. Dit vermindert de negatieve invloed op het maag-darmkanaal, vermindert de kans op ulceratie.

1,5 uur voor of na het innemen van het geneesmiddel mag u geen zuivelproducten en calcium eten. Een soortgelijk verbod wordt opgelegd aan magnesium- en ijzerpreparaten.

Eenvoudige bisfosfonaten moeten in combinatie met calcium en vitamine D worden ingenomen. Het is onaanvaardbaar om gelijktijdig met deze geneesmiddelen alcohol te drinken.

Tijdens de behandeling met bisfosfonaten is het belangrijk om veel vocht te drinken, u moet een grote hoeveelheid vloeistof drinken (van 200 tot 400 ml).

Tijdens de behandeling moet u de werking van de nieren controleren, evenals het calciumniveau in het bloed controleren. De dosering, die werd voorgeschreven door de behandelende arts, mag in geen geval worden overschreden. Anders zijn onomkeerbare effecten mogelijk.

Bijwerkingen

Ondanks hun hoge werkzaamheid hebben bisfosfonaten voor osteoporose veel bijwerkingen. Op de achtergrond van langdurige therapie kunnen dergelijke ongewenste manifestaties optreden:

  • allergische reacties in de vorm van urticaria, huiduitslag of anafylactische shock;
  • hoofdpijn en spierpijn;
  • zwakte en slaperigheid;
  • verminderde gezichtsscherpte, oogpijn, conjunctivitis;
  • symptomen van ARVI (koorts, rillingen, koorts);
  • buikpijn, misselijkheid, obstipatie of diarree;
  • femorale nekbreuk;
  • hypocalciëmie (vooral met intraveneuze medicatie);
  • osteonecrose van de kaak (bij de behandeling van geneesmiddelen die stikstof bevatten).

Bijwerkingen kunnen toenemen bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen uit andere groepen. Wanneer bijvoorbeeld NSAID's worden gebruikt, is er sprake van belasting van het maagdarmkanaal, hypocalciëmie komt waarschijnlijk voor bij de behandeling van lisdiuretica en toxische nierbeschadiging neemt toe met aminoglycosidetherapie.

Contra-indicaties voor het gebruik van een maagzweer of twaalf zweren in de twaalfvingerige darm, ernstige pathologie van het cardiovasculaire systeem. Relatieve contra-indicatie is nierfalen.

Voor- en nadelen

Bisfosfonaten zijn effectief, zelfs met geavanceerde osteoporose, wanneer pathologische fracturen optreden. Ze hebben een aantal voordelen:

  • calcium in de botten behouden en bijdragen aan de absorptie ervan;
  • hebben pijnstillende en anti-tumor effecten;
  • de splitsing van kwaadaardige cellen met botstructuren voorkomen;
  • remmen de vorming van botmetastasen.

Een belangrijk voordeel van bisfosfonaatpreparaten voor osteoporose is dat het therapeutische effect 10 jaar aanhoudt. Ze handelen snel. De maximale concentratie van het geneesmiddel wordt 1 uur na toediening bereikt. Ook medicijnen zijn relatief veilig.

Onder de nadelen zijn de volgende nadelen:

  • behandelingsduur - de loop van de behandeling voor fracturen kan van 2 tot 5 jaar zijn;
  • de noodzaak om de medicijnen strikt op een lege maag in te nemen;
  • lage biologische beschikbaarheid.

Het ongemak van opname leidt ertoe dat patiënten afwijken van het door de arts aangegeven behandelingsregime, waardoor bijwerkingen optreden.

analogen

Analogons van deze fondsen bestaan ​​niet, aangezien bisfosfonaten substituten zijn voor natuurlijke stoffen - pyrofosfaten.

Er zijn veel namen van deze geneesmiddelen, maar ze zijn allemaal alleen op recept verkrijgbaar. Het is noodzakelijk om strikt het behandelingsregime te volgen, dan kunt u het meest uitgesproken therapeutische effect krijgen en bijwerkingen minimaliseren.